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詹森药业有限公司专利技术
詹森药业有限公司共有1400项专利
用于治疗激酶紊乱的氨基取代的吡啶甲酮化合物制造技术
本发明提供氨基取代的吡啶甲酮化合物、包含所述化合物的药用组合物及其合成方法。所述化合物为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,可用于治疗或缓解CDK介导的紊乱。因此,本发明还提供所述化合物和/或药用组合物治疗这样的紊乱的治疗或预防用途。
用作分枝杆菌抑制剂的喹啉衍生物制造技术
本发明涉及新的通式(Ⅰ)的取代喹啉衍生物,其用于治疗分枝杆菌疾病例如TB。
喹啉衍生物及其在制备分枝杆菌抑制剂中的用途制造技术
本发明涉及通式(Ⅰa)或通式(Ⅰb)所示新型的取代的喹啉衍生物、其药物可接受酸或碱加成盐、其季胺、其立体化学异构体形式、其互变异构体形式和其N-氧化物形式。要求保护的化合物可用于治疗分枝杆菌疾病。
取代的喹啉及其作为分枝杆菌抑制剂的用途制造技术
本发明涉及新的通式(Ⅰa)或通式(Ⅰb)的取代喹啉衍生物、其盐、季铵、立体异构形式、互变异构形式和N-氧化物形式,其中R↑[1]为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二...
具有微粒体甘油三酸酯传递蛋白质抑制活性的被五元杂环取代的芳基哌啶或哌嗪制造技术
本发明涉及新颖的具有apoB分泌/MTP抑制活性及伴随的降脂活性的5-员杂环所取代的芳基哌啶或哌嗪化合物。本发明又关于制备这些化合物的方法,包含该化合物的药物组合物以及该化合物作为医药品以治疗高脂血症,肥胖症,及Ⅱ型糖尿病的用途。本发明...
作为糖原合酶激酶3抑制剂的三唑并嘧啶衍生物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物、其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺和立体化学异构形式,其中环A代表苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基或吡嗪基;R↑[1]代表氢;芳基;甲酰基;C↓[1-6]烷基羰基;C↓[1-6]烷基;C↓[1-6]烷氧基羰基...
作为α4整联蛋白拮抗剂的哒嗪酮制造技术
本发明涉及下式(Ⅰ)的化合物及含其的药物组合物,所述化合物和中间体的制备方法,以及治疗整联蛋白介导的疾病的方法。
被取代的4-烷基-和4-烷酰基-哌啶衍生物和其作为神经激肽拮抗剂的用途制造技术
本发明关于被取代的4-烷基-和4-烷酰基-哌啶衍生物,该衍生物有神经激肽拮抗活性,尤其是NK↓[1]的拮抗活性和结合NK↓[1]/NK↓[3]的拮抗活性,包含它们的组合物和其作为药物的用途,尤其是用于治疗和/或预防精神分裂症、呕吐、焦虑...
取代的二氮杂-螺-[5.5]-十一烷衍生物及其作为神经激肽拮抗剂的应用制造技术
本发明涉及具有神经激肽拮抗剂活性,特别是具有NK↓[1]拮抗活性,联合的NK↓[1]/NK↓[2]拮抗活性,联合的NK↓[1]/NK↓[3]拮抗活性和联合的NK↓[1]/NK↓[2]/NK↓[3]拮抗活性的取代的二氮杂-螺-[5.5]-...
取代三唑化合物的制备方法技术
本发明涉及式(Ⅰ)的取代三唑化合物的新的制备方法,该化合物可用于治疗或改善选择性激酶或双重激酶介导的疾病,其中R↑[1]和R↑[2]如权利要求书中定义。本发明的方法优先产生该取代三唑化合物的所需区域异构体。
取代的二氮杂-螺-[4.5]-癸烷衍生物及其作为神经激肽拮抗剂的应用制造技术
本发明涉及具有神经激肽拮抗剂活性,特别是具有NK↓[1]拮抗活性,联合的NK↓[1]/NK↓[2]拮抗活性,联合的NK↓[1]/NK↓[3]拮抗活性和联合的NK↓[1]/NK↓[2]/NK↓[3]拮抗活性的取代的二氮杂-螺-[4.5]-...
作为α4整联蛋白拮抗剂的哒嗪酮脲类制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)化合物、制备这些化合物、组合物、中间体及其衍生物的方法以及治疗α4整联蛋白介导的疾病的方法。更具体地讲,本发明的哒嗪酮脲化合物是用于治疗整联蛋白介导的疾病的α4β7整联蛋白抑制剂。
用6-溴-4-(3-氯苯基)-2-甲氧基喹啉进行的非对映选择性合成方法技术
制备(R)-(+)-6-[氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-4-(3-氯苯基)-1-甲基2(1H)-喹啉酮的非对映选择性合成方法,所述方法包括制备其中R是C↓[1-6]烷基或C↓[1-6]烷基苯基-的式(ⅩⅦ)化...
制备咪唑化合物的非对映选择性合成方法技术
制备对映体6-[氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮的非对映选择性合成方法,所述方法包括将(±)-6-[氯(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-4-(...
锂化N-甲基咪唑在亚磺基亚胺上的非对映选择性加成制造技术
制备(R)-(+)-6-[氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-4-(3-氯苯基)-1-甲基2(1H)-喹啉酮的非对映选择性合成方法,所述方法包括制备其中R是C↓[1-6]烷基或C↓[1-6]烷基苯基-的式(Ⅷ)化合...
作为阿片受体调节剂的新化合物制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的新型阿片受体调节剂。本发明另外涉及用于制备这样的化合物、含有它们的药用组合物的方法及它们在治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的用途。
四氢-吲唑大麻素调节剂制造技术
本发明涉及式Ⅰ的四氢-吲唑大麻素调节剂化合物及其用于治疗、改善或预防大麻素受体介导的综合征、障碍或疾病的方法。
作为CCR2受体拮抗剂的巯基咪唑化合物制造技术
本发明涉及具下式(Ⅰ)的化合物,其N-氧化物、药学上可接受的加成盐、季胺或立体化学异构形式,其中R↓[1]代表氢、C↓[1-6]烷基、C↓[3-7]环烷基、C↓[1-6]烷氧基C↓[1-6]烷基、二(C↓[1-6]烷基)氨基C↓[1-6...
用作CCR2受体拮抗剂的巯基咪唑制造技术
本发明涉及式(Ⅰ)的化合物,其N-氧化物、药学可接受加成盐、季胺、多晶型或立体化学异构形式,其中R↓[1]表示氢、C↓[1-6]烷基、C↓[3-7]环烷基、C↓[1-6]烷氧基C↓[1-6]烷基、二-(C↓[1-6]烷基)氨基C↓[1-...
作为组胺H*受体调节剂的非咪唑杂环化合物制造技术
本发明涉及某些非咪唑杂环化合物,其是H↓[3]受体调节剂,用于治疗组胺H↓[3]受体介导的疾病。
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