【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化工制药
,具体地说,是一种新的伊马替尼中间体N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法。
技术介绍
甲磺酸伊马替尼的化学名称为4-(4-甲基-1-哌嗪)甲基-N-4-甲基-3-4-(3-吡啶)-2-嘧啶氨基苯基-苯甲酰胺甲磺酸盐,甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
伊马替尼中间体N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备,之前专利以及文献报道的方法多为SnCl2和HCl,或Fe和HCl作为还原剂,这类还原剂不溶于有机溶剂为两相反应,反应时间长,原料很难彻底反应完全,且反应后处理时较难抽滤等问题。
技术实现思路
由本专利技术方法制备N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺,原料易得、操作简单,反应总收率较高,是适合于工业化生产的N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的完整的合成路线。
本专利技术的目的是通过如下技术方案实现的 ...
【技术保护点】
一种制备N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺的方法,包括以下步骤:步骤一以FeCl3.6H2O和氢氧化钠在pH=7.0‑8.0的水溶液中,100℃条件下搅拌回流反应12小时,抽滤,所得固体放置烘箱烘干,得到所需催化剂FeO(OH);步骤二以FeO(OH)为催化剂,水合肼为还原剂还原N‑(5‑硝基‑2‑甲基苯)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺中的硝基生成N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑嘧啶胺。
【技术特征摘要】
1.一种制备N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的方法,包括以下步骤:步骤一以FeCl3.6H2O和氢氧化钠在pH=7.0-8.0的水溶液中,100℃条件下搅拌回流反应12小时,抽滤,所得固体放置烘箱烘干,得到所需催化剂FeO(OH);步骤二以FeO(OH)为催化剂,水合肼为还原剂还原N-(5-硝基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺中的硝基生成N-(5-氨基-2-甲基苯)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶...
【专利技术属性】
技术研发人员:沈立新,周燕,
申请(专利权)人:无锡好芳德药业有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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