作为CFTR抑制剂的三环化合物制造技术

本发明专利技术提供了式I的化合物或其可药用盐；及其治疗用途，例如治疗腹泻的用途。本发明专利技术还提供了药理学活性剂的组合和药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(I)的化合物或其可药用盐:其中R1表示苯基、(C4‑C7)环烯基或Het1，所述R1基团可以是未被取代的或在一个或两个碳原子被取代基Ra取代，还可在氮原子上被取代基Ra1取代；Ra各自独立地表示(C1‑C4)烷基、卤代、卤代(C1‑C4)烷基、氰基、羟基(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、卤代(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)烷氧基(C1‑C4)烷基‑、R6OC(O)‑或R6OC(O)(C1‑C4)烷基‑；Ra1表示(C1‑C4)烷基、羟基(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基(C1‑C4)烷基‑、(C1‑C4)烷基氨基(C1‑C4)烷基‑、二[(C1‑C4)烷基]氨基(C1‑C4)烷基‑、芳基(C1‑C4)烷基‑或R6OC(O)(C1‑C4)烷基‑；R2表示(C1‑C6)烷基、(C3‑C7)环烷基、(C4‑C7)环烯基、苯基、呋喃基、噻唑基、噻吩基或吡唑基，所述R2可以是未被取代的或在1至3个碳原子上被取代基Rb取代，还可在氮原子上被(C1‑C4)烷基取代；Rb各自独立地表示(C1‑C4)烷基、卤代、卤代(C1‑C4)烷基、氰基、(C1‑C4)烷基氨基(C1‑C4)烷基‑、二[(C1‑C4)烷基]氨基(C1‑C4)烷基‑、(R6)2NC(O)(C1‑C4)烷基‑或R6OC(O)(C1‑C4)烷基‑；X表示O、NH或NMe；或X表示–CH2‑O‑，其中所述O原子连接于环的–C(R4)(R4’)原子；R3各自独立地表示甲基或乙基；R4表示氢、(C1‑C4)烷基、卤代(C1‑C4)烷基、羟基(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基(C1‑C4)烷基‑、氨基(C1‑C4)烷基‑、(C1‑C4)烷基氨基(C1‑C4)烷基‑、二[(C1‑C4)烷基]氨基(C1‑C4)烷基‑、苯基、Het1(C1‑C4)烷基‑、Het2(C1‑C4)烷基‑、(C1‑C4)烷基S(O)2NH(C1‑C4)烷基‑、或R7C(O)NH(C1‑C4)烷基‑；R4’表示H或甲基；R4a表示氢、(C1‑C4)烷基、卤代(C1‑C4)烷基、氨基(C1‑C4)烷基‑、(C1‑C4)烷基氨基(C1‑C4)烷基‑、二[(C1‑C4)烷基]氨基(C1‑C4)烷基‑、Het1(C1‑C4)烷基‑、Het2(C1‑C4)烷基‑、或R6OC(O)‑；R6表示氢、(C1‑C4)烷基；R7表示(C1‑C2)烷基、(C1‑C2)烷氧基、(C1‑C2)烷氧基(C1‑C2)烷基或苯基；Het1表示5‑或6‑元的杂芳基环，其包含a)一个氧或硫原子，且任选地包含一个或两个氮原子；或b)1至4个氮原子；且Het2表示4‑至7‑元的杂环，其包含a)1或2个选自N、O和S的杂原子；或b)–C(O)‑和1或2个选自N和O的杂原子。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·艾哈迈德，A·阿什尔凯利，G·C·布鲁姆菲尔德，L·古尔特兹，J·麦肯纳，J·麦肯纳，S·姆顿，R·帕尔马，J·谢坡德，P·赖特，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH