3-(2-腈乙基)-5-甲基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种巴尼地平中间体3-(2-腈乙基)-5-甲基-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸酯的制备方法，其特征在于，3-羟基丙腈与乙酰乙酸甲酯在N-溴代丁二酰亚胺(NBS)催化下进行酯交换，再与醋酸铵和氨水的混合物氨化，再经有机酸催化反应，得终产品。本发明专利技术解决了现有制备方法收率偏低等缺陷，提供了一种适合工业化生产的制备方法。

【技术实现步骤摘要】
,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯的制 ...的制作方法【专利摘要】本专利技术涉及一种巴尼地平中间体，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸酯的制备方法，其特征在于，3-羟基丙腈与乙酰乙酸甲酯在N-溴代丁二酰亚胺(NBS)催化下进行酯交换，再与醋酸铵和氨水的混合物氨化，再经有机酸催化反应，得终产品。本专利技术解决了现有制备方法收率偏低等缺陷，提供了一种适合工业化生产的制备方法。【专利说明】3-(2-睛乙基)-5-甲基-2，6-二甲基-4- (3-硝基苯基)-1， 4- 二氢吡啶-3，5- 二羧酸酯的制备方法
:本专利技术涉及一种巴尼地平中间体，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4- 二氢吡啶-3, 5- 二羧酸酯的制备方法,属于制药
。
技术介绍
1，4_ 二氢吡啶类钙拮抗剂是目前临床上应用最广泛的，作用最强的一类钙拮抗剂。盐酸巴尼地平为日本山之内制药株式会社研发的产品。由于具有长效、显著的降压作用而受到患者的青睐。3- (2-腈乙基)-5-甲基-2，6- 二甲基_4_ (3-硝基苯基)-1，4_本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种巴尼地平中间体3?(2?腈乙基)?5?甲基?2，6?二甲基?4?(3?硝基苯基)?1，4?二氢吡啶?3，5?二羧酸酯的制备方法，其特征在于，?第?步将3?羟基丙腈与乙酰乙酸甲酯在N?溴代丁二酰亚胺催化剂下进行酯交换，生成乙酰乙酸腈基乙酯；?第二步乙酰乙酸腈基乙酯经醋酸铵与氨水(摩尔比为1∶1.5～2∶2.5～3.5)的混合物氨化后生成3?氨基巴豆酸腈基乙酯；?第三步3?氨基巴豆酸腈基乙酯与乙酰乙酸甲酯、间硝基苯甲醛在醇溶液中经乙酸催化反应，得终产品3?(2?腈乙基)?5?甲基?2，6?二甲基?4?(3?硝基苯基)?1，4?二氢吡啶?3，5?二羧酸酯；?其反应方程式如下：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：管西涛，赵九洋，万刚强，苗华明，
申请(专利权)人：迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司，
类型：发明
国别省市：