【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及，以7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢环-4-羧酸二苯甲酯为起始原料，包括以下步骤：（1）氯化，得到7-苯乙酰氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸二苯甲酯；（2）脱除C-4位的二苯甲基，得到7-苯乙酰氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸；（3）脱除C-7位的苯乙酰基，得到7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸。整个工艺路线反应条件温和，所用原料便宜易得，避免了使用危害严重的物质，污染小，节省能源，产品收率高，成本低，适合工业化生产。【专利说明】—种制备7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸的方法
本专利技术涉及，7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸是制备头孢菌素抗生素头孢克洛的关键母核，简称7-ACCA。头孢克洛是一种口服广谱头孢菌素抗生素，具有疗效好、安全、致敏性低等优点。
技术介绍
头孢克洛由于疗效好、安全、致敏性低，适合于各类人群，有儿童抗生素美称。目前，我国的头孢克洛主要依赖进口，国内产量不高，主要原因是生产头孢克洛的母核7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸的技术不成熟，不能大批量生产，制约了头孢克洛生产的发展。制备7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸主要以7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢环-4-羧酸二苯甲酯或7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢环-4-羧酸对硝基苄酯做为初始原料。现有的制备7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢环-4-羧酸二苯甲酯和7-苯乙酰氨基-3-羟基-3-头孢环-4-羧酸对硝基苄酯的工艺技术，一种是用青霉素G钾扩环转化的方法，一种是用7-APA改造转化的方法。在申请公布号为CN 1033875...
【技术保护点】
一种制备7‑氨基‑3‑氯‑3‑头孢环‑4‑羧酸的方法，包括以下步骤：步骤一： 7‑苯乙酰氨基‑3‑羟基‑3‑头孢环‑4‑羧酸二苯甲酯（Ⅱ）与脱水的二甲基甲酰胺和氯化亚砜、二甲基砜反应,得到7‑苯乙酰氨基‑3‑氯‑3‑头孢环‑4‑羧酸二苯甲酯（Ⅲ），反应完成后，降温冷却，对得到的7‑苯乙酰氨基‑3‑氯‑3‑头孢环‑4‑羧酸二苯甲酯固体过滤, 并用少量清水清洗，然后真空干燥;步骤二： 7‑苯乙酰氨基‑3‑氯‑3‑头孢环‑4‑羧酸二苯甲酯（Ⅲ）用对甲酚脱除二苯甲基，得到7‑苯乙酰氨基‑3‑氯‑3‑头孢环‑4‑羧酸（Ⅳ），反应完成后，萃取、浓缩、结晶，对晶体过滤、干燥；步骤三： 7‑苯乙酰氨基‑3‑氯‑3‑头孢环‑4‑羧酸（Ⅳ）用固定化青霉素G酰化酶IPA‑750 ,脱除苯乙酰基，得到产品7‑氨基‑3‑氯‑3‑头孢环‑4‑羧酸（Ⅰ），反应完成后，结晶、过滤、真空干燥。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：邵天，邵新生，
申请(专利权)人：河北爱弗特精细化工有限责任公司，
类型：发明
国别省市：河北;13
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