作为二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂的3-(3-氨基哌啶-1-基)-5-氧代-1,2,4-三嗪衍生物制造技术

技术编号:9827330 阅读:175 留言:0更新日期:2014-04-01 16:40
本发明专利技术提供了作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂的3-(3-氨基哌啶-1-基)-5-氧代-1,2,4-三嗪衍生物,及其药物组合物与使用方法。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
至少一个式(I)所示的化合物和/或其至少一个药学上可接受的盐,其中R1选自:C1‑10烷基,C3‑10环烷基,C3‑10环烷基烷基,杂环基,杂环基烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,和杂芳基烷基,其中每个烷基,环烷基和杂环基是未被取代的或被至少一个独立选自R6a的取代基取代,且其中每个芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自R6b的取代基取代;R2选自:氢和烷基,其中每个烷基是未被取代的或被至少一个独立选自R6a的取代基取代;R3选自:氢,卤素,羟基,C1‑4烷基,C2‑4烯基,C2‑4炔基,C3‑7环烷基,杂环基,C3‑7环烷基烷基,杂环基烷基,芳基,杂芳基,芳烷基,和杂芳基烷基,其中每个烷基,烯基,环烷基和杂环基是未被取代的或被至少一个独立选自R6a的取代基取代,且每个芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自R6b的取代基取代;R4选自:氢,和C1‑4烷基,其中烷基是未被取代的或被至少一个独立选自R6a的取代基取代;R5选自:氢,和C1‑4烷基,其中烷基是未被取代的或被至少一个独立选自R6a的取代基取代;或R4与R5连同与它们相连的氮共同形成一个杂环;每个R6a独立地选自:‑OR8,‑NR7S(O)mR8,‑NO2,卤素,‑S(O)mR7,‑SR8,‑S(O)2OR7,‑OS(O)2R8,‑S(O)mNR7R8,‑NR7R8,‑O(CR9R10)nNR7R8,‑C(O)R7,‑CO2R8,‑CO2(CR9R10)nCONR7R8,‑OC(O)R7,‑CN,‑C(O)NR7R8,‑NR7C(O)R8,‑OC(O)NR7R8,‑NR7C(O)OR8,‑NR7C(O)NR7R8,‑CR7(N‑OR8),‑CF2,‑CF3,‑OCF2,和‑OCF3,每个R6b独立地选自:R6a,C1‑10烷基,芳基,芳‑C1‑4烷基,杂芳基,和杂芳基‑C1‑4烷基;R7和R8独立地选自:氢,C1‑10烷基,C2‑10烯基,C2‑10炔基,环烷基,环烷基‑C1‑10烷基,杂环基,杂环基C1‑10烷基,芳基,杂芳基,芳基‑C1‑10烷基,和杂芳基‑C1‑10烷基,其中每个烷基,烯基,炔基,环烷基和杂环基是未被取代的或被至少一个独立选自R6a的取代基取代,且每个芳基和杂芳基是未被取代的或被至少一个独立选自R6b的取代基取代;或R7和R8一起连同与它们相连的单个或多个原子共同构成一个含有0,1或2个额外的独立选自氧,硫和NR11的杂原子的四元到七元杂环,每个R7和R8可以是未被取代的或其中碳或氮原子被至少一个选自R12的取代基取代;R9和R10独立地选自氢,C1‑10烷基,C2‑10烯基,C2‑10炔基,环烷基,环烷基‑C1‑10烷基,杂环基,杂环基‑C1‑10烷基,芳基,杂芳基,芳基‑C1‑10烷基和杂芳基‑C1‑10烷基;或R9和R10一起连同与它们相连的碳原子共同构成含有0,1或2个独立选自氧,硫和氮的杂原子的三元到七元环;每个R11单独选自:氢,C1‑10烷基,C3‑8环烷基,C3‑8环烷基C1‑4烷基,杂环基,杂环基‑C1‑4烷基,芳基,芳基‑C1‑4烷基,杂芳基,杂芳基‑C1‑4烷基,‑S(O)mR7,‑C(O)R7,‑CO2R7,‑CO2(CR9R10)nCONR7R8,和‑C(O)NR7R8;每个R12独立地选自:卤素,C1‑10烷基,C3‑8环烷基,C3‑8环烷基烷基,杂环基,杂环基烷基,芳基,芳基‑C1‑4烷基,杂芳基,杂芳基‑C1‑4烷基,‑OR7,‑NR7S(O)mR8,‑S(O)mR7,‑SR7,‑S(O)2OR7,‑OS(O)2R7,‑S(O)mNR7R8,‑NR7R8,‑O(CR9R10)nNR7R8,‑C(O)R7,‑CO2R8,‑CO2(CR9R10)nCONR7R8,‑OC(O)R7,‑CN,‑C(O)NR7R8,‑NR7C(O)R8,‑OC(O)NR7R8,‑NR7C(O)OR8,‑NR7C(O)NR7R8,‑CF2,‑CF3,‑OCF2,和‑OCF3;L是连接基团,选自:‑CR7R8‑,‑O‑,‑NR7‑,‑S‑,‑SO‑,和‑SO2‑;m是1或2;且n是1、2或3。FDA0000435976780000011.jpg...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:王为波李同双
申请(专利权)人:深圳信立泰药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:广东;44

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