一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法技术

本发明专利技术涉及药物合成领域，公开了一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法。本发明专利技术所述制备方法为将伊马替尼碱与氯仿混合，与甲磺酸氯仿混合液反应，制得甲磺酸伊马替尼α晶型。本发明专利技术操作简单，收率高，工艺稳定，适合于甲磺酸伊马替尼α晶型的工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法
本专利技术涉及药物合成领域，具体的说是涉及一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法。
技术介绍
甲磺酸伊马替尼，英文名：ImatinibMesilate，化学名：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐，分子式为C29H31N7O·CH4SO3，分子量为589.71，结构式如下：。它是瑞士诺华（Novartis）公司研究开发的一个信号转导抑制剂，于2001年5月10日在美国首次上市，目前已在美国、欧盟、日本和中国在内的60余个国家上市。研究发现，甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞和Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病、急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，它还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。甲磺酸伊马替尼属于小分子靶向抗肿瘤药，适用于慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法，其特征在于，将伊马替尼碱与氯仿混合后，与甲磺酸和氯仿的混合溶液反应，制备甲磺酸伊马替尼α晶型。

【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法，其特征在于，将伊马替尼碱与氯仿混合后，加热至50℃～70℃，与甲磺酸和氯仿的混合溶液反应，制备甲磺酸伊马替尼α晶型；所述氯仿与伊马替尼碱的质量比为16～40：1；所述甲磺酸氯仿的混合液中，氯仿与甲磺酸的质量比为24.6:1。2.一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法，其特征在于，将伊马替尼碱与氯仿混合后，加热至50℃～70℃，与甲磺酸和氯仿的混合溶液反应，制备甲磺酸伊马替尼α晶型；所述氯仿与伊马替尼碱的质量比为16:1；所述甲磺酸氯仿的混合液中，氯仿与甲磺酸的质量比为24.6:...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈士明，潘志福，杨农纲，刘镇国，郭成寅，
申请(专利权)人：浙江九洲药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：