【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种盐酸西替利嗪中间体4-氯双苯基甲哌乙醇的合成方法,它是以4-氯二苯基氯甲烷与羟乙基哌嗪为原料,在催化剂作用下,在加入缚酸剂的有机溶剂中,在40-60℃经一步反应得到中间体4-氯双苯基甲哌乙醇;其中4-氯二苯基氯甲烷与羟乙基哌嗪的摩尔比为1:1.3-1:2.0;所述的催化剂为碘化钠;所述的缚酸剂为碳酸钾或三乙胺。本专利技术所需仪器设备简单,原料成本较低,反应条件温和,避免了剧毒品氯乙醇的使用,环境友好,且比现有合成路线缩短一步,更适于大规模的工业化生产。【专利说明】
本专利技术属于药物合成
,涉及盐酸西替利嗪中间体的合成方法,更具体地说授一种盐酸西替利嗪的中间体4-氯双苯基甲哌乙醇的合成方法。
技术介绍
盐酸西替利嗪由比利时UCB公司研制,是新一代的Hl受体拮抗剂,于1987年首次在比利时上市,1996年获得FDA批准,现已在包括中国在内的几十个国家销售,产品前景广阔。盐酸西替利嗪作为第二代Hl抗组胺药,为长效的具选择性的口服强效抗变态反应药,常用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤瘙痒、结膜炎等。盐酸西替利嗪与其同类药如苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏相比,其分子具有极性,极少透过血脑屏障,因而大大减少了中枢镇静作用又因选择性作用于Hl受体,对毒覃碱样胆碱受体和5-HT受体作用甚微,故于抗胆碱能活性相关的副反应也很少。盐酸西替利嗪由比利时UCB公司研制,是新一代的Hl受体拮抗剂,于1987年首次在比利时上市,1996年获得FDA批准,现已在包括中国在内的几十个国家销售,产品前景广阔。盐酸西替利嗪作为第二代Hl抗组胺药,为长效的具 ...
【技术保护点】
一种盐酸西替利嗪中间体4?氯双苯基甲哌乙醇的合成方法,其特征在于它以4?氯二苯基氯甲烷与羟乙基哌嗪为原料,在催化剂作用下,在加入缚酸剂的有机溶剂中,在40?60℃经一步反应得到中间体4?氯双苯基甲哌乙醇;其中4?氯二苯基氯甲烷与羟乙基哌嗪的摩尔比为1:1.3?4;所述的催化剂为碘化钠;所述的缚酸剂为碳酸钾或三乙胺。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:沈文通,丁峰,朱其军,殷剑,王凤云,
申请(专利权)人:盐城格瑞茵化工有限公司,
类型:发明
国别省市:
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