基于Sant‑75结构的化合物制造技术

技术编号:9193044 阅读:159 留言:0更新日期:2013-09-25 22:13
本发明专利技术涉及一种基于Sant‑75结构的化合物,通过对Sant‑75的结构进行修饰,提供至少一种具有更好生物学活性的基于Sant‑75结构的化合物,其结构式可以为:

【技术实现步骤摘要】
基于Sant-75结构的化合物
本专利技术涉及蛋白抑制剂,特别是涉及一种基于Sant-75结构的化合物。
技术介绍
七次穿膜蛋白(Smoothened,Smo)是Hedgehog(Hh)信号通路中的一个重要组分。Hh信号通路参与正常的动物发育以及恶性肿瘤的发生,对后生动物的胚胎和成体组织的动态平衡也必不可少。Hh信号通路包括四个主要组分:Hh配体,十二次穿膜蛋白受体Patched1(Ptch1),七次穿膜蛋白受体Smo和Gli家族的转录因子。Hh配体通过结合Ptch1来激活Hh信号通路,在非结合的状态,Ptch1受体抑制了下游七次穿膜蛋白受体Smo的活性;而Hh配体和Ptch1受体的结合减轻了这种抑制作用,最终激活了Gli家族转录因子并移位到细胞核内,引起靶基因的表达从而导致细胞的增值和分化。Hh信号通路在正常的胚胎发生中调节细胞增殖和分化,由于其在调节细胞命运和增殖方面的关键作用,过度激活的Hh通路参与了一些恶性肿瘤和癌症的发生。基底细胞癌(Basalcellcarcinoma,BCC)是西方国家最为普遍的癌症之一,Ptch1和Smo的突变参与了其发生。在脑的发育中,Hh是小脑颗粒本文档来自技高网...
<a href="http://www.xjishu.com/zhuanli/27/201210081946.html" title="基于Sant‑75结构的化合物原文来自X技术">基于Sant‑75结构的化合物</a>

【技术保护点】
一种基于Sant?75结构的化合物,具有如下结构式:其中,?R1为?H、?F或?Cl;?R2为?H、?F或?OH;?R3为?H、?F、?Cl、?OH、?NO2、?NH2、?Me、?SO2Me、?CO2Me、?CO2H、?NHAc或?NHSO2Me;?R4为?H、?F、?Cl或?SO2Me;并且?R1、?R2、?R3和?R4不同时为?H。FDA0000146611970000011.tif

【技术特征摘要】
1.一种基于Sant-75结构的化合物,具有如下结构式:其中,-R1为-H或-n-Pr;-R2为-R3...

【专利技术属性】
技术研发人员:林硕杨震车超李松
申请(专利权)人:北京大学深圳研究生院
类型:发明
国别省市:

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