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一种阿托伐他汀衍生物、其药物组合物及制药应用制造技术

技术编号:8732722 阅读:207 留言:0更新日期:2013-05-26 10:54
本发明专利技术公开了一种阿托伐他汀衍生物、其药物组合物及制药应用,是将阿托伐他汀和三硫酮结构拼合后的衍生物,本发明专利技术还公开了以该化合物或其药学上可接受的盐为活性成分的药物组合物,以及它们在调节血脂及减肥中的应用。本发明专利技术所涉及的化合物,与母体药物阿托伐他汀相比,不仅表现出很好的调血脂活性,还表现出极好的抗炎抗氧化的特性,这一特性将在动脉粥样硬化性心脏病治疗中体现出极好的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种阿托伐他汀衍生物,以及以该化合物为活性成分的药物组合物。
技术介绍
高脂血症主要是指血清总胆固醇(TC)或甘油三酯(TG)水平过高和(或)血清高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)水平过低。高脂血症是中老年的常见病和多发病,随着人们生活水平的提高和生活习惯的改变,该病的发病率明显增加,发病的年龄也有所提前。高脂血症所引起的动脉粥样硬化是造成冠心病、高血压和脑血管疾病的主要原因,全球每年约有1200万人死于心血管病和脑中风。所以,高脂血症的治疗非常重要,这已引起全人类的高度关注。治疗高脂血症的最终目的是抑制动脉硬化(AS)的进一步发展,从而防止由心脑血管等疾病引起的死亡。阿托伐他汀为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。阿托伐他汀通过肝脏中CYP450代谢得到对羟基活性产物,同样具有抑制HMG-CoA还原酶的作用,使其半衰期有20-30小时。茴三硫是一种安全有效的保肝利胆药物。进一步的研究发本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿托伐他汀衍生物,其特征在于,该衍生物为以下通式的化合物:通式中,n为1,2或3。FDA00002841217400011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:童嘉毅沈祥波鞠成伟
申请(专利权)人:东南大学
类型:发明
国别省市:

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