【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域，具体而言，本专利技术涉及具有抗肿瘤作用的丙烯酰胺类化合物。另外，本专利技术还涉及这两种化合物的FGFR非ATP竞争性抑制机制及其抗肿瘤用途等。
技术介绍
成纤维生长因子受体(FGFR)是一类穿膜的受体酪氨酸激酶，目前已知的FGFR主要包括4种类型，即FGFRl、FGFR2、FGFR3及FGFR4。受体酪氨酸激酶在控制细胞增殖和分化的信号通路中发挥着重要作用，蛋白激酶发生变异或异常高表达会导致激酶活性的异常增强，已被证实与多种癌症的发生有关。多数肿瘤细胞(乳腺癌、胰腺癌、星形细胞瘤、唾液腺癌、卡波西氏肉瘤、卵巢癌和前列腺癌等)过量表达FGFR，从而形成自分泌信号环路，此信号环路参与肿瘤的形成和发展，促进肿瘤血管形成和肿瘤细胞分裂增殖。成纤维细胞生长因子受体抑制剂能阻断FGFR磷酸化，从而抑制下游增殖信号传导和激活，达到抑制肿瘤发生发展的目的。因此，成纤维细胞生长因子受体已成为一类重要的药物靶标，而其相应的抑制剂能阻断FGFR的信号传递，抑制肿瘤组织新生血管的生成及肿瘤细胞的生长、分裂和转移，且不杀伤正常细胞，安全性高，具有很好的发展前景。目前的FGFR小分子抑制剂均为ATP竞争性抑制剂，这些传统的ATP竞争性抑制剂药物有着共同的缺点:1)特异性靶向性差，毒副作用大，易产生多药耐药；2)对FGFRl的抑制效果会受到环境ATP浓度的影响，在高ATP浓度的组织或细胞状态中易失去药理作用。鉴于非ATP竞争性抑制剂在以FGFRl为靶点的新药设计和研发中的重要性，寻找新的非ATP竞争性小分子抑制剂成为是目前的FGFRl靶向药物的研究热点。非...
【技术保护点】
具有下列化学结构的丙烯酰胺类化合物及其可药用盐：?化合物(E)?N?(1H吲哚?6)?(噻吩?2)?丙烯酰胺；?化合物(E)?N?(1H苯并咪唑?2)?(噻吩?2)?丙烯酰胺。?FSA00000880600700011.tif
【技术特征摘要】
1.具有下列化学结构的丙烯酰胺类化合物及其可药用盐:2.权利要求上述两种化合物，其用于治疗肿瘤(如，肺癌、乳腺癌等)或与肿瘤相关的疾病。3.用于治疗肿瘤(如，肺癌、乳腺癌等)或与肿瘤相关的疾病的药物组合物，其包括权利要求I所述的化合物和药学上可接受的载体。4.权利要求3所述的药物组合物，其被制成片剂、胶囊、口服液、注射剂、粉剂、膏剂或外用药液。5.权利要求1中所述的任一化合物在制备用于治疗肿瘤(如，肺癌、乳腺癌等)或与肿瘤相关的疾病的药物中的应用。6.用于治疗肿瘤(如，肺癌、乳腺癌等)或与肿瘤相关的疾病的方法，其包括向患者施用有效量的权利要求1中之任一所述的化合物。7.权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：李雪琳，朱和平，梁广，刘志国，胡杰，陈高帜，蔡跃飘，王怡，
申请(专利权)人：温州医学院，
类型：发明
国别省市：
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