【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种AKBA结构改造化合物及其制备方法与应用,属于有机化合物合 成及医药
技术介绍
癌症是一种严重威胁人类生命的重大疾病。从天然资源中寻找毒副作用小、安全 有效的的抗肿瘤化合物或对这些化合物进行结构改造成为近年来研究热点。乳香中许多五 环三萜类化合物具有抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化的作用,而 对正常细胞毒性较小;此外这类化合物兼有抗炎等多种生物活性,可能在抗肿瘤作用中发 挥了部分作用;其中,3-乙酰基-11-酮-¢-乳香酸(AKBA),其结构式为:【主权项】1. 一种AKBA结构改造化合物,其结构式如式I、式II或式III所示:其中,式I中,R为氢、乙酰基、丙酰基或邻甲苯甲酰基;式II中,R为甲氧基、乙氧基、 异丙氧基、吗啉、哌啶-4-甲酸甲酯、四氢吡咯、异丙胺、R-苯乙胺、甘氨酸甲酯。2. 如权利要求1所述的一种AKBA结构改造化合物,其特征在于,其式I结构的化合物 选自以下化合物:3. 如权利要求1所述的一种AKBA结构改造化合物,其特征在于,其式II结构的化合物 选自以下化合物:4.权利要求1所述的AKBA结构改造化合物的制备方法,其特征在于,式I结构化合物 的制备方法,化合物1-1的制备步骤如下: (1) 将AKBA的3-位酯基用碱水解得化合物1 ; (2) 将化合物1的4-位羧基用活性酯-硼氢化钠法还原为羟甲基得化合物2 ; (3) 将化合物2的伯醇用叔丁基二苯基氯硅烷保护得化合物3 ; (4) 将化合物3的3-位羟基氧化为酮得化合物4 ; (5) 将化合物4去硅醚保护得化合物 ...
【技术保护点】
一种AKBA结构改造化合物,其结构式如式I、式II或式III所示:其中,式I中,R为氢、乙酰基、丙酰基或邻甲苯甲酰基;式II中,R为甲氧基、乙氧基、异丙氧基、吗啉、哌啶‑4‑甲酸甲酯、四氢吡咯、异丙胺、R‑苯乙胺、甘氨酸甲酯。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李涛,娄红祥,范培红,叶雅晴,
申请(专利权)人:山东大学,
类型:发明
国别省市:山东;37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。