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KAT II 抑制剂制造技术

技术编号:8982833 阅读:162 留言:0更新日期:2013-08-01 01:11
本发明专利技术描述式(I)化合物:其中X、Y、Z、R1、R2、R3、R4如本文所定义,及其药学上可接受的盐,适用于治疗包括人类的哺乳动物的与精神分裂症及其他精神病、神经变性及/或神经性病症相关的认知缺陷。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】KAT I I抑制剂专利技术所属的
本专利技术涉及治疗包括人类的哺乳动物的与精神分裂症及其他精神病、神经变性及/或神经性病症相关的认知缺陷。更具体地,本专利技术涉及适用于治疗这些病症的KAT II酶的双环抑制剂。
技术介绍
KAT(犬尿氨酸转氨酶)II为脑中催化犬尿氨酸转氨基化成KYNA(犬尿烯酸(kynurenic acid))的主要的酶(E.0kuno 等人,J.Neurochem.,第 57 卷,533-540,1991)。KYNA为对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体复合物的甘氨酸调节位点具有亲和力的有效兴奋性氨基酸(EAA)受体拮抗剂(M.Kessler等人,J.Neurochem.,第52卷,第1319-1328页,1989)。作为天然存在的脑代谢物,KYNA可能充当大脑甘氨酸功能的负性内源性调节剂(R.Schwarcz 等人,Ann.N.Y.Acad.Sc1.,第 648 卷,第 140-153 页,1992)及芳经受体的活化子(B.DiNatale 等人,Toxicol.Sc1.第 115 卷,第 89-97 页,2010)。已知EAA受体,及特别是NMDA受体在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:A·B·杜奈L·A·麦卡利斯特V·D·帕里克戎锁宝P·R·维尔霍斯特
申请(专利权)人:辉瑞大药厂
类型:
国别省市:

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