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对称大环胺化合物的结晶形式制造技术

技术编号:8829676 阅读:272 留言:0更新日期:2013-06-21 14:48
本项发明专利技术涉及可用于干细胞激动剂的对称大环胺化合物的结晶形式。本发明专利技术还涉及包含所述结晶化合物的医药组合物,和可用于制备所述化合物结晶形式的方法。

【技术实现步骤摘要】

本项专利技术涉及可用于干细胞激动剂的对称大环胺化合物的结晶形式。本专利技术还涉及包含所述结晶化合物的医药组合物,和可用于制备所述化合物结晶形式的方法。
技术介绍
对称大环胺化合物(普乐沙福,1,广--二 _1,4,8,11-四氮杂环十四烷)治疗需干细胞移植的某些类型癌症患者是一重大进展。由于本品有益于患者、医生和移植治疗中心将成为干细胞移植治疗方案的整体部分。为了完成干细胞移植,按体重必需收集约200万个干细胞/kg。许多患者需3-4小时至数日来完成此过程。甚至一些患者调动不了足够的干细胞,因而不能进行移植。对许多癌症患者来说,调动干细胞是缩小癌症或治愈的唯一希望。普乐沙福(Plerixafor),化学名为:1,广--二 _1,4,8,11-四氮杂环十四烷,其分子结构式如下:权利要求1.1,1' -_ 二-1,4,8,11-四氮杂环十四烷的结晶形式,其是以所述峰位置与附图说明图1中所示图形的峰位置一致的粉末X-射线衍射图为特征。2.根据权利要求1所述的结晶形式,其特征在于其具有使用铜作为对阴极的衍射仪测量并以晶面间距d、布拉格角2 Θ和以相对于最强射线的百分数表达的相对强度表达的以下粉末X-射线衍射表:3.制备根据权利要求1的结晶形式的方法,其特征在于在回流下加热1,I'--二 -1,4,8,11-四氮杂环十四烷八盐酸盐的水溶液,用氢氧化钠溶液调节溶液pH至9.0,快速冷却至0°C,并在搅拌后通过过滤收集所得固体。4.制备根据权利要求1的结晶形式的方法,其特征在于向0-5°C的1,I'-_ 二 _1,4,8,11-四氮杂环十四烷八盐酸盐的水溶液中,不停搅拌下缓慢滴加氢氧化钠溶液,至不再有固体析出,通过过滤收集由此得到的固体。将该固体悬浮于纯水中,将悬浮液在室温下搅拌5-10天,然后通过过滤收集固体。5.药物组合物,包含根据权利要求1的化合物作为活性成分以及一种或多种可药用的惰性、无毒载体。6.根据权利要求5的药物组合物,用于制造用于干细胞动员的药物。全文摘要本项专利技术涉及可用于干细胞激动剂的对称大环胺化合物的结晶形式。本专利技术还涉及包含所述结晶化合物的医药组合物,和可用于制备所述化合物结晶形式的方法。文档编号A61K31/395GK103159690SQ20111041573公开日2013年6月19日 申请日期2011年12月14日 优先权日2011年12月14日专利技术者朱靖华 申请人:朱靖华本文档来自技高网...

【技术保护点】
1,1′?[1,4?亚苯基二(亚甲基)]?二?1,4,8,11?四氮杂环十四烷的结晶形式,其是以所述峰位置与图1中所示图形的峰位置一致的粉末X?射线衍射图为特征。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:朱靖华
申请(专利权)人:朱靖华
类型:发明
国别省市:

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