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一种制备2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)(1-苯甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)氨基)乙酸的方法技术

技术编号:8796420 阅读:247 留言:0更新日期:2013-06-13 02:55
本发明专利技术属化学合成领域,涉及一种2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)(1-苯甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)氨基)乙酸的制备方法,更具体地说,涉及2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)(1-苯甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)氨基)乙酸以及合成中涉及到的中间体化合物的制备方法。本发明专利技术提供的制备一种新的具有潜在生物活性的双苯并咪唑氨基酸化合物2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)(1-苯甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)氨基)乙酸(Ⅶ)的方法,为类似化合物的合成提供了思路,同时也为它的后续药理研究提供了原料。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属化学合成领域,涉及一种双苯并咪唑氨基酸类衍生物的制备方法,更具体地说,涉及2-(((IH-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)(1-苯甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)氨基)乙酸的制备方法。
技术介绍
苯并咪唑及其衍生物中的氮原子有孤对电子可与机体内金属配位,因此此类化合物在抗癌、抗真菌、镇痛消炎、抗风湿、驱虫等方面都有重要药用价值。如苯并咪唑氨基酸类衍生物多菌灵和苯菌灵是一种高活性的内吸型杀菌剂,其作用机理是与病原体中蛋白结合抑制有丝分裂,从而起到杀菌作用。由于苯并咪唑及其衍生物具有良好的生物活性,是重要的药物中间体,并且已有很多产品应用到了临床治疗,因此也成为药物合成研究的热点。化学研究者通过对苯并咪唑及其衍生物进行修饰以及对现有品种的结构进行改进来获得高活性、低毒性的新品种药物的研究没有停止过。本专利技术合成的2-(((1Η-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)(1-苯甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)氨基)乙酸是国内外未有报道的新型双苯并咪唑氨基酸类化合物,具有潜在的药用价值。
技术实现思路
本专利技术以邻苯二氨为原料,经过七步,简便、高效地得到了具有潜在生物活性的新化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备式(Ⅶ)结构的2?(((1H?苯并[d]咪唑?2?基)甲基)(1?苯甲基?1H?苯并[d]咪唑?2?基)氨基)乙酸的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:?a)?在回流和磷酸作环化试剂的条件下,邻苯二胺与氯乙酸发生环合反应,用氢氧化钠溶液中和酸后,生成化合物2?氯甲基苯并咪唑(Ⅰ)其中环化试剂的酸可以为磷酸、多聚磷酸、三氯氧磷、浓盐酸等b)?在浓盐酸加热回流条件下,邻苯二胺与氨基氰发生环合反应,生成2?氨基苯并咪唑盐酸盐,在碱性条件下转化为2?氨基苯并咪唑(Ⅱ)c)?在加热回流条件下,化合物Ⅰ在4?N,N?二甲氨基吡啶的催化作用下与叔丁氧羰基酸酐反应生成氮上活泼氢被叔丁氧羰基保护的2?...

【技术特征摘要】
1.一种制备式α/Π)结构的2-(((IH-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)(1-苯甲基-1H-苯 并[d]咪唑-2-基)氨基)乙酸的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,其中所述惰性气体为氮气或氩气,反应溶剂为市售化学纯经过无水处理的极性或非极性试剂。3.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于,其中所述的反应溶剂选自磷酸、浓盐酸、乙腈、N, N-二甲基甲酰胺、石油醚、二氧六环、异丙醇、吡啶、三乙胺、甲醇、乙醇、二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、多聚磷酸、三氯氧磷、硫酸、硝酸。4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,其中所述步聚a中,反应环合溶剂选自磷酸、多聚磷酸、三氯氧磷、浓盐酸,反应温度为室温至回流,反应时间为1-5小时。5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,其中所述步聚b中,溶剂选自浓盐酸,浓硫酸反应所用碱为氢氧化钠或者氢氧化钾,反应温度为室温至回流,反应时间为1-15小时。6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,其中所述步聚c中,溶剂选自...

【专利技术属性】
技术研发人员:史慎德陈佰英陈朗秋
申请(专利权)人:史慎德
类型:发明
国别省市:

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