哌啶基取代的1,3-二氢-苯并咪唑-2-亚基胺衍生物制造技术

本发明专利技术涉及新的式(I)衍生物，其中取代基如说明书中所定义；制备此类衍生物的方法；包含此类衍生物的药物组合物；用作药物的此类衍生物；用于治疗一种或多种IGF-1R介导的病症或疾病的此类衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的IH-苯并[d]咪唑-2 (3H)-亚胺衍生物；制备此类衍生物的方法；包含任选与一种或多种其它药学活性化合物组合的此类衍生物的药物组合物；用作药物的任选与一种或多种其它药学活性化合物组合的此类衍生物；任选与一种或多种其它药学活性化合物组合的此类衍生物，其用于治疗增殖性疾病，例如肿瘤疾病(还包括在哺乳动物尤其是人类中治疗此类疾病的方法)；和此类衍生物在制备用于治疗增殖性疾病例如肿瘤的药物组合物(药物)中的用途。
技术介绍
胰岛素样生长因子(IGF-I)信号传导与癌症高度相关，并且IGF-I受体(IGF-1R)为主导因素。IGR-IR对于肿瘤转化和恶性细胞的存活非常重要，但仅部分涉及正常的细胞生长。有人提出祀向IGF-IR是癌症疗法的有希望的选项(Larsson等人，Br. J. Cancer92:2097-2101(2005))。WO 2005/097800公开了为IGF-IR抑制剂的具有治疗活性的某些6，6-二环取代的杂二环衍生物。WO 2005/037836公开了为IGF-IR抑制剂的具有治疗活性的某些咪唑吡嗪衍生物。W02006/074991公开了为SK-通道调节剂的具有治疗活性的某些IH-苯并[d]咪唑-2(3H)_亚胺。由于IGF-IR的新发现的疾病相关的作用，因此持续需要可用于治疗和预防对IGF-IR的抑制有响应的疾病的化合物，特别是具有提高的效力、耐受性和/或选择性的化合物。它们应当被胃肠道很好地吸收、是代谢稳定的并且具有有利的药代动力学性质。它们应当是无毒性的并且几乎没有副作用。此外，理想的药物候选物将以稳定的、不吸潮的且易于配制的物理形式存在。专利技术概述本专利技术涉及新的式(I)的IH-苯并[d]咪唑-2 (3H)-亚胺衍生物或其盐本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.17 US 61/355,8451.式⑴化合物2.式(I-I)描述的或式(1-2)描述的根据权利要求I所述的化合物或其盐，3.式(1-3)描述的或式(1-4)描述的根据权利要求I所述的化合物或其盐，4.式1-5描述的或式(1-6)描述的或式(1-7)描述的或式(1-8)描述的根据权利要求I所述的化合物或其盐，5.式1-9描述的或式(1-10)描述的根据权利要求1所述的化合物或其盐，6.根据权利要求I至5中任意一项所述的化合物或其盐，其中 R5表示基团-X'-R5'其中 X'表示单键或选自下列的连接体7.根据权利要求I至6中任意一项所述的化合物或其盐，其中 R5表示甲基、甲氧基、乙酰基氨基、氯、氰基或三氟甲基。8.根据权利要求I至7中任意一项所述的化合物或其盐，其中 q表不2,取代基R5位于2_和5_位,或 q表示1，取代基R5位于2-或3-位。9.根据权利要求I至8中任意一项所述的化合物或其盐，其中R1表示卤素或 R1与苯基环一起表示未取代的或取代的吲哚基、异吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、萘基、四氢-萘基、茚基、二氢茚基，取代基选自卤素。10.根据权利要求I至9中任意一项所述的化合物或其盐，其中 R3表示氢、CV7烷基-羰基或Cu烷基氧基-羰基。11.药物组合物，其包含治疗有效量的根据权利要求1-10中任意一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体。12.药物组合，其包含治疗有效量的根据权利要求1-10中任意一项所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种选自抗增殖剂的治疗活性剂。13.根据权利要求1-10中任意一项所述的式(I)化合物或其药学上可...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·贝尔斯特，P·菲雷，A·马尔津兹克，F·施陶费尔，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：
国别省市：