2-(N-烷基)氨基咪唑衍生物的合成方法技术

技术编号:8588841 阅读:284 留言:0更新日期:2013-04-18 02:20
本发明专利技术涉及一种2-(N-烷基)氨基咪唑衍生物的合成方法。该合成方法为在氮气保护或者空气下,在反应容器中,加入2-氨基咪唑衍生物、铱或铑金属络合物催化剂、碱(或不加碱)和醇,反应混合物在100-130oC下反应数小时后,冷却到室温,旋转蒸发除去溶剂,然后通过柱分离,得到目标化合物。本发明专利技术展现出三个显著的优点:1)使用近于无毒的醇为烷基化试剂;2)反应只生成水为副产物,无环境危害;3)反应原子经济性高。因此,该反应具有广阔的发展前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成化学领域,具体涉及一种2-(N-烷基)氨基咪唑衍生物的合成方法
技术介绍
2-(N-烷基)氨基咪唑衍生物是重要的生物活性化合物,该类化合物展现出广阔的药理和生理活性,例如使用它们作为抗变应性和抗组织胺药物,人体精氨酸酶抑制剂,电导钙离子激活钾离子通道抑制剂,呼吸多胞体病毒抑制剂(M.1lies, L. D. Costanzo,M. L North, J. A. Scott, D. W. Christianson, J. Med. Chem.,2010,53, 4266 -4276; IL S. S0rensen, D. Stroteek,P. Christophersen,C. Hougaard, M. L Jensen,E.0. Nielsen, D. Peters, L Teuber, J. Med. Chem.,2008,51,7625-7634; J.F.Bonfanti,F. Doublet, J. Fortin, J. Lacrampe,J. Guillemont,P. Muller, LQueguiner,E. Arnoult,T. Gever本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2?(N?烷基)氨基咪唑衍生物的合成方法,其特征是反应产物I是通过2?氨基咪唑衍生物II与醇III?在铱或铑金属络合物催化剂和碱的存在下反应得到,其中,R1代表一个或者多个取代基,选自氢、C1?C10烷基、C1?C10烷氧基、C1?C10单或双取代烷氮基、卤素、芳基,三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲巯基、氰基、硝基、羧酸酯基;?R2代表一个取代基,选自氢、C1?C10烷基、芳烷基;R3?和R4分别代表一个取代基,选自氢、芳基、芳烷基、C1?C10烷氧基芳基、C1?C10单或双取代烷氮基芳基、单或多取代芳基。dest_path_image001.jpg,423397dest_path_image...

【技术特征摘要】
1.ー种2-(N-烷基)氨基咪唑衍生物的合成方法,其特征是反应产物I 是通过2-氨基咪唑衍生物II2.根据权利要求1所述的2-(N-烷基)氨基咪唑衍生物的合成方法,其特征是所述的铱或铑金属络合物催化剂选自[Cp*IrCl2]2、[IrCl(cod)]2或[Cp*RhCl2]2中的ー种。3.根据权利要求1所述的2-(N-烷基)氨基咪唑衍生物的合成方法,其特征是所述的碱选自碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠或碳酸锂中的ー种。4.根据权利要求1所述的2-(N-烷基)氨基咪唑...

【专利技术属性】
技术研发人员:李峰单海霞陈琳康麒凯
申请(专利权)人:南京理工大学
类型:发明
国别省市:

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