【技术实现步骤摘要】
本专利技术属化学合成领域，涉及一种用于治疗神经系统紊乱相关症状的5-HT2。受体激动剂7-卤代-6-取代氨基_2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂类衍生物的制备方法，更具体地说，涉及7-氯-6-苯磺酰氨基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂及其相应中间体化合物的制备方法。
技术介绍
7-卤代-6-取代氨基-2，3，4，5_四氢-1H-苯并[d]氮杂类衍生物是神经递质血清素(5-羟色胺，5-HT)的受体激动剂。5-HT具有5-HT2等至少七种受体的异源群体，因而产生了丰富的药理学性质。5-HT2。是血清素5-HT2的一种亚型，它的受体已经被分离和检定(Julius et.al.U.S.4985352)。缺乏5_HT2。受体会引起与神经系统紊乱相关的症状，如:癲痫、进食障碍、强迫症、抑郁症等。高亲合性的5-HT2。受体激动剂能为因缺乏5-HT2。受体而产生的障碍提供有效治疗，如取代的2，3，4，5_四氢-1H-苯并[d]氮杂可以作为α肾上腺素和/或多巴胺调节剂，用于治疗心血管疾病(Frishman, Kotob, Journal of Clinical...
【技术保护点】
一种制备式（Ⅶ）结构的7?氯?6?苯磺酰氨基?2,3,4,5?四氢?1H?苯并[d]氮杂?的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：在冰浴条件下，6?甲氧基?3?(2,2,2?三氟乙酰基)?2,3,4,5?四氢?1H?苯并[d]氮杂?在三溴化硼作用下脱除甲氧基上的甲基，生成化合物（Ⅰ）在惰性气体保护下，以二异丁胺作催化剂，化合物Ⅰ与磺酰氯发生氯代反应，生成化合物（Ⅱ）在冰浴条件下，以三乙胺为缚酸剂，化合物Ⅱ与三氟甲磺酸酐发生羟基的三氟乙酰化反应，生成化合物（Ⅲ）其中缚酸剂可以为三乙胺、吡啶、碳酸钾等d)?在惰性气体保护以及碱性条件下，以膦配体和钯催化剂共同催化下，化合物Ⅲ的磺...
【技术特征摘要】
1.一种制备式(VD)结构的7-氯-6-苯磺酰氨基_2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂 的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤:2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所述惰性气体为氮气或者氩气，反应溶剂为市售化学纯经过无水处理的极性或非极性试剂。3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，其中所述的反应溶剂选自浓盐酸、苯、甲苯、二甲苯、乙腈、石油醚、二氧六环、异丙醇、吡啶、三乙胺、甲醇、乙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所述步聚a中，反应溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、二氧六环、四氢呋喃，三溴化硼与原料摩尔比选自1:1-6:1，反应温度为-10-10° C，反应时间为1-8小时。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所述步聚b中，溶剂选自苯、甲苯、二甲苯，反应所用催化剂为二异丁胺，催化剂与原料摩尔比选自0.0Ol:1-0.1:1，反应温度为室温至100° C，反应时间为1-3小时。6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，其中所述步聚c中，溶剂选自四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷，反应缚酸剂选自三乙胺、吡啶、碳酸钾，三...
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