盐酸贝那普利新的结晶型物及其制备方法技术

本发明专利技术公开一种稳定的盐酸贝那普利Ⅰ晶型，其热重谱图显示在室温至160℃范围内，其失重率为10.6%，说明该晶型中含有约10.6%的溶剂，其差热谱图(DSC)显示，在81.3℃处有吸热峰，在161.1℃处有一个小的放热峰；熔融分解温度为193.5℃峰顶值，通过本发明专利技术技术方案制备的特定晶型的盐酸贝那普利，水溶性好，分散性好，有利于制剂的制备。本发明专利技术的制备方法简便易行，宜于工业化生产，有较大的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
贝那普利，别名苯那普利，化学名称为{(3S) -3-[ (IS)-1-乙氧羰基-3-苯基丙基氨基]-2，3，4，5-四氢-2-氧-111-1-苯并氮杂卓-1-基}乙酸。贝那普利是人们熟知的长效ACE抑制剂(一种抑制血管紧张素转化酶的化合物)，主要用于治疗高血压，首次报道见于美国专利4410520，贝那普利通常以盐酸盐的形式用于治疗，其结构式如下

【技术保护点】
一种稳定的盐酸贝那普利晶型Ⅰ，其特征在于，差热谱图显示，在81.3℃处有一吸热峰,在161.1℃处有一个小的放热峰；熔融分解温度为193.5℃（峰顶值）；所述的晶型Ⅰ具有如图3所示的X射线粉末衍射图谱，以衍射角2θ°±0.1表示为：6.2,?8.2,12.0,?12.4,?14.6,14.9,?16.0,?16.5,18.0,18.6,?18.7,?19.2等。

【技术特征摘要】
2012.10.11 CN 201210382211.71.一种稳定的盐酸贝那普利晶型I，其特征在于，差热谱图显示，在81. 3°C处有一吸热峰，在161. TC处有一个小的放热峰；熔融分解温度为193. 50C (峰顶值)；所述的晶型I具有如图3所示的X射线粉末衍射图谱，以衍射角2Θ ° ±0.1表示为6. 2，8. 2，12.0，12.4, 14. 6, 14. 9, 16. O, 16. 5, 18. O, 18. 6, 18. 7, 19. 2 等。2.根据权利要求1所述的盐酸贝那普利晶型I，其特征在于，其具有如下的结晶学参数晶系单斜；空间群P 21 (4)；晶胞参数a= 8. 0410 (6) A, b= 11. 5343(8) A, c= 28. 4191 (13) A，β= 91. 736⑵°，晶胞体积V= 2634. 6(3) Α3，晶胞内分子数Ζ=2。3.—种如权利要求1所述稳定的盐酸贝那普利晶型I的制备方法，其特征在于，将盐酸贝那普利加入溶剂中，搅拌升温至回流，至盐酸贝那普利全部溶解，缓慢降温析晶，抽滤，烘干，即得盐酸贝那普利I晶型。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述溶剂为氯仿和醇的混合溶剂，所述醇为甲醇、乙醇、丙醇或丁醇，所述氯仿的体积ml与醇的体积ml比为2:1-40:1，所述盐酸贝那普利的重量g与溶剂的体积ml比为1:1(Γ30，优选为1:20，所述加热使盐酸贝那普利溶解...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡秀荣，方红，冯建跃，顾建明，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：