一种新的伊伐布雷定制备方法技术

本发明专利技术属于医药化工领域，涉及一种新的伊伐布雷定合成方法，化合物III在碱的催化下与化合物IV在反应溶剂中进行反应，经过后处理得到化合物II，化合物II在催化剂和甲酸铵的体系下进行氢化反应，反应得化合物I，即伊伐布雷定。该方法合成路线短，操作简单，大大降低伊伐布雷定的合成难度，且成本低廉，产品收率高，最主要的是安全性好，不涉及高压氢化，也避免了易燃气体氢气的使用，具有很好的产业化基础和应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化工领域，具体涉及到一组如式I所示的苯并环丁烷化合物伊伐布雷定的制备。
技术介绍
伊伐布雷定，如式I所示化合物，化学名7，8_ 二甲氧基-3-(3_[[(lS) (4，5_ 二甲氧基苯并环丁烷-1-基)甲基]-甲氨基]丙基)-1，3，4，5_四氢化_2氢-苯并氮杂卓-2-酮，临床上可以用于治疗各种心肌缺血，例如心绞痛、心肌梗塞和相关的节律紊乱，是一种治疗前景非常广阔的新一代心血管类药物。

【技术保护点】
一种新的伊伐布雷定的制备方法，步骤包括：化合物III在碱的催化下与化合物IV在反应溶剂中进行反应，经过后处理得到化合物II，化合物II在催化剂和甲酸铵的体系下进行氢化反应，反应得化合物I，即伊伐布雷定。

【技术特征摘要】
1.一种新的伊伐布雷定的制备方法，步骤包括化合物III在碱的催化下与化合物IV在反应溶剂中进行反应，经过后处理得到化合物II，化合物II在催化剂和甲酸铵的体系下进行氢化反应，反应得化合物I，即伊伐布雷定。2.根据权利要求1所述的伊伐布雷定的制备方法，其特征在于所述碱为碳酸盐与碘化盐的混合物。3.根据权利要求1所述的伊伐布雷定的制备方法，其特征在于所述化合物III与化合物IV的摩尔比为1: (1-3)。4.根据权利要求1所述的伊伐布雷定的制备方法，其特征在于所述的后处理具体为冷却，加入lmol/L的盐酸分层，收集水层，水层用氢氧化钠调节至pH=9-ll，用乙酸乙酯提取，无水硫酸钠干燥，抽滤，浓缩滤液至干。5.根据权利要求1所述的伊伐布雷定的制备方法，其特征在于所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：洪承杰，陈言德，刘德龙，朱万里，
申请(专利权)人：江苏宇田生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：