一种无定型盐酸伊伐布雷定及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，公开了新的无定型盐酸伊伐布雷定及其制备方法和含有它的药物组合物。本发明专利技术所述无定形盐酸伊伐布雷定稳定性方面具有良好的性能。本发明专利技术所述制备所述无定形盐酸伊伐布雷定的方法操作简单，无定形盐酸伊伐布雷定收率高，既适合实验室开发也适合工业化生产，应用广泛。本发明专利技术所述方法制备的无定形盐酸伊伐布雷定产品质量稳定，可直接用于制备可用作减慢心率的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及药物化学领域，具体设及无定型盐酸伊伐布雷定及其制备方法和含有 它的药物组合物。
技术介绍
辛-1,3, 5-S締]甲基-甲氨基]丙基]-7,8-二甲氧基-2, 5-二 氨-1H-3-苯并氮杂卓-4-酬盐酸盐。其化学式为【主权项】1. 一种无定型盐酸伊伐布雷定，其具有基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图。2. -种制备权利要求1所述的无定型盐酸伊伐布雷定的方法，盐酸伊伐布雷定与溶剂 混合溶解得盐酸伊伐布雷定溶液，干燥得到所述无定型盐酸伊伐布雷定粉末。3. 根据权利要求2所述的方法，所述溶剂为醇与水的混合物。4. 根据权利要求3所述的方法，所述醇与水的混合物中所述醇与水的体积比为 1:100 ~10:1〇5. 根据权利要求3或4所述的方法，所述醇与水的混合物中所述醇为碳原子数为1-4 的醇。6. 根据权利要求3或4所述的方法，所述醇与水的混合物中所述醇为甲醇、乙醇、异丙 醇或叔丁醇。7. 根据权利要求2-6任意一项所述的方法，按g/ml计，所述盐酸伊伐布雷定与溶剂的 比例为（5~30) : 100。8. 根据权利要求2-7任意一项所述的方法，所述干燥为盐酸伊伐布雷定溶液在50°C加 热0. 5h后冷却至室温，然后冷冻干燥。9. 根据权利要求8所述的方法，所述冷冻干燥的冻干曲线温度范围为-70°C至KKTC。10. 根据权利要求2-7任意一项所述的方法，所述干燥为喷雾干燥，优选为压力喷雾干 燥。11. 根据权利要求10的方法，所述喷雾干燥室的热气体的进风口温度范围为50°C~ 150。。。12. 权利要求1所述无定型盐酸伊伐布雷定在制备可用作减慢心率的药物中的用途。13. 根据权利要求12所述的用途，所述药物可用于治疗或预防心肌缺血的各种临床情 况以及涉及节律失常的各种病理情况和心力衰竭。14. 一种药物组合物，包含权利要求1所述的无定型盐酸伊伐布雷定和其它可用作减 慢心率的药物。【专利摘要】本专利技术涉及药物化学领域，公开了新的无定型盐酸伊伐布雷定及其制备方法和含有它的药物组合物。本专利技术所述无定形盐酸伊伐布雷定稳定性方面具有良好的性能。本专利技术所述制备所述无定形盐酸伊伐布雷定的方法操作简单，无定形盐酸伊伐布雷定收率高，既适合实验室开发也适合工业化生产，应用广泛。本专利技术所述方法制备的无定形盐酸伊伐布雷定产品质量稳定，可直接用于制备可用作减慢心率的药物。【IPC分类】A61P9-10, A61P9-06, A61P9-04, A61K31-55, C07D223-16【公开号】CN104829530【申请号】CN201510199708【专利技术人】王建耀, 何艳, 刘伟, 闫利颖, 王海盛, 于宝辉 【申请人】扬子江药业集团北京海燕药业有限公司【公开日】2015年8月12日【申请日】2015年4月23日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种无定型盐酸伊伐布雷定，其具有基本上如图1所示的X‑射线粉末衍射图。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王建耀，何艳，刘伟，闫利颖，王海盛，于宝辉，
申请(专利权)人：扬子江药业集团北京海燕药业有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11