伊伐布雷定或其可药用盐的缓释制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种伊伐布雷定及其可药用盐的缓释制剂，其含有伊伐布雷定或其可药用盐和缓释骨架材料，所述缓释骨架材料选自聚氧乙烯、聚醋酸乙烯酯和聚乙烯吡咯烷酮聚合物中的一种或几种的混合物。本发明专利技术的伊伐布雷定及其可药用盐的缓释制剂可以降低血药浓度的峰谷现象，从而提高药物疗效、用药安全性，减少服药次数从而提高患者顺应性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种伊伐布雷定或其可药用盐的缓释制剂，其适用于每日口服一次。
技术介绍
伊伐布雷定用于禁用或不耐受β受体阻断剂、窦性心律正常的慢性稳定型心绞痛患者，化学名为7，8- 二甲氧基-3- (3-[ [ (IS) (4, 5-二甲氧基苯并环丁烧-I-基)甲基]-甲氨基]丙基)-1，3，4，5_四氢化_2氢-苯并氮杂卓-2-酮，分子式为C27H36N2O5，结构式如下本品是首个纯粹的降心率因子，首个选择性特异性IF(控制窦房结内的自发舒张去极化和调节心率)抑制剂，对窦房结有选择性作用而对心脏内传导、心肌收缩或心室复极化无作用。本品与最常用的心绞痛治疗药物β受体阻断剂不同，其不影响性欲，不会引起呼吸道收缩或疫挛、心动过缓等不良反应或反跳现象。目前普遍认为，减慢心率是防治心绞痛的一条重要途径，本品为心绞痛治疗开辟了一条前景光明的新途径。是过去20年内心血管疾病治疗中最显著的进展之一。本品呈现显著的剂量依赖性减慢心率作用，并可显著减少心率-收缩压乘积使心肌耗氧量减少。一项纳入近5000例患者的大型临床研究证实了本品的疗效和患者的耐受性。对3222例慢性稳定型心绞痛患者进行的4项双盲随本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种伊伐布雷定或其可药用盐的缓释制剂，其特征在于含有伊伐布雷定或其可药用的盐和缓释骨架材料，所述缓释骨架材料选自聚氧乙烯、聚醋酸乙烯酯和聚乙烯吡咯烷酮聚合物中的一种或几种。

【技术特征摘要】
1.一种伊伐布雷定或其可药用盐的缓释制剂，其特征在于含有伊伐布雷定或其可药用的盐和缓释骨架材料，所述缓释骨架材料选自聚氧乙烯、聚醋酸乙烯酯和聚乙烯吡咯烷酮聚合物中的一种或几种。2.根据权利要求I所述的伊伐布雷定或其可药用盐的缓释制剂，其特征在于所述聚氧乙烯为Polyox水溶性树脂。3.根据权利要求2所述的伊伐布雷定或其可药用盐的缓释制剂，其特征在于所述Polyox水溶性树脂的分子量范围为900,000道尔顿至7，000，000道尔顿，优选为I, 000, 000道尔顿至7，000, 000道尔顿，更优选4，000, 000道尔顿至7，000, 000道尔顿，最优选5，000, 000道尔顿至7，000, 000道尔顿。4.根据权利要求I至3任意一项所述的伊伐布雷定或其可药用盐的缓释制剂，其特征在于所述缓释骨架材料在制剂中所占的重量比为30 %至95 %，优选50 %至95 %，最优选50%至 90%。5.根据权利要求I至4任意一项所述的伊伐布雷定或其可药用盐的缓释制剂，其特征在于其伊伐布雷定或以伊伐布雷定计的伊伐布雷定可药用盐的含量为5mg 50mg。6.根据权利要求I至5任意一项所述的伊伐布雷定或其可药用盐的缓释制剂，其特征在于其含有制剂上可接受的赋形剂。7.根据权利要求6所述的伊伐布雷定或其可药用盐的缓释制剂，其中所述赋形剂包括稀释剂、粘合剂或润滑剂中的一种或它们的任意组合。8.根据权利要求7所述的伊伐布雷定或其可药用...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘凯，吴玉霞，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：