缓释药物制剂及其施用方法技术

适于在延长时间内以适当的治疗速度缓释活性剂的药物制剂，该制剂在施用过程中没有出现活性剂的药物最初突释现象，所述制剂包括：(i)由一层或更多层可生物降解聚合物制得的外部，所述聚合物经选择可使得活性剂在延长时间内于病人体内原位释放，和(ii)内部，它包括由至少一种可生物降解聚合物制得的许多微囊，所述微囊包含至少一种活性剂，其中微囊在适当的压力下被压制成片剂形式，所述压力应能限制活性剂从微囊中的释放速率。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及能在一段时间内以适当的治疗速度释放活性剂或物质的药物制剂，该制剂在给药过程中没有出现活性剂的最初突释现象。具体地说，本专利技术提供适于皮下埋入法的用于持续给予生物学活性物质的改良植入剂。本专利技术也涉及制备、应用和施用本专利技术制剂和植入剂的方法，以及采用该制剂治疗病人的方法。
技术介绍
缓释释放药物制剂的益处在本领域已属共知。许多治疗剂的半衰期较短和/或从哺乳动物体内的清除(代谢)较快，这就要求频繁或重复给予治疗剂，才能对病人产生治疗 作用。各式各样的不同的缓释释放药物制剂在本领域中已属共知。某些缓释释放药物制剂是“基质”型，并且包含分散于载体材料的基质中的活性物质。载体可以是多孔或无孔的、固体或半固体的，可以是渗透性或不渗透的活性化合物。基质装置可以是生物降解的，即施用后能慢慢地溶蚀。另外，基质装置也可以是不可降解的，并且依靠活性物质的扩散作用而透过基质的壁或孔。可以很容易地制备基质，但是它们并不一定适合所有化合物。此外，很难制备以恒速释放(即零级动力学)活性物质的基质剂型。通常，释放速度典型地是基质中活性物质浓度的函数。然而，已有在给病人施用治疗剂时存在许多植入本文档来自技高网...

【技术保护点】
适于在至少40天的延长的时间内以适当的治疗速度持续地缓释活性剂的药物植入剂，该植入剂在施用过程中没有出现活性药物的最初突释现象，其中植入剂包括：(i)由一层或多层可生物降解聚合物制得的外部，所述可生物降解聚合物为聚？DL？丙交酯，所述聚合物在病人体内原位至少40天的时间内抵抗降解同时使活性剂从植入剂扩散出来，和(ii)内部，它包括由可生物降解聚合物制得的许多微囊，所述可生物降解聚合物为聚？DL？丙交酯，所述微囊包含活性剂，所述活性剂为纳曲酮；其中微囊在使压成植入型片剂的表面需施加至少5千克压力才能被破碎的足够高的压力下被压制成片剂形式，以限制活性剂从微囊中的释放速率。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：A·G·B·奥尼尔，刘延迪，
申请(专利权)人：帕尔马亚有限公司，
类型：发明
国别省市：