【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及可作为苯并噻二嗪类衍生物中间体使用的一种。
技术介绍
5-氯-2-氨基苯磺酰胺可作为苯并噻二嗪类衍生物中间体使用。苯并噻二嗪类衍生物3，4- 二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-1，1- 二氧可作为一种新型醛糖还原酶受体，能够抑制坐骨神经中山梨醇的堆积，对抑制糖尿病具有较好的疗效。苯并噻二嗪类衍生物还可作为C型丙肝病毒聚合酶抑制剂，丙型肝炎病毒(HCV)是导致肝脏炎症的主要病毒之一。目前全世界有1.7亿人感染HCV，大部分患者发展成慢型肝炎，有些进一步发展为肝硬化和肝细胞性肝癌。其次苯并噻二嗪类衍生物还可作为Xa受体和AMPA受体调节器，故其得以广泛应用。目前是:(I) 5-氯苯并噻二嗪经酸性水解得到(Bioorganic and Medicinal Chemistry; vol.17;nb.24; (2009) ;p.8221-8233) ? 通常在140°C高温反应，稀硫酸条件下水解，该方法对设备腐蚀性较大，而且能耗较高。(2)邻氨基苯横酸胺氯代得到(Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters; vol.19;nb.15; (2009) ;p.4350-4353)。此方法反应时间长，溶剂成本高，且收率较低。(3)对氯苯胺与硝基甲烧，硫酸在三氯化招催化下反应得到(Medicinal Chemistry Research; vol.12;nb.9; (2003) ;p.457-470)。该路线反应收率低，采用强酸对设备腐蚀大，且反应条件苛刻。(4)对氯二苯胺直接磺酰化得到(PCT Int.A...
【技术保护点】
一种5?氯?2?氨基苯磺酰胺的制备方法，其特征是：(1)5?氯?2?硝基苯磺酰氯在极性溶剂中，加热条件下经氨解反应得到5?氯?2?硝基苯磺酰胺；(2)5?氯?2?硝基苯磺酰胺在加热条件下，极性溶剂中经还原反应得到5?氯?2?氨基苯磺酰胺。
【技术特征摘要】
1.一种5-氯-2-氨基苯横酸胺的制备方法，其特征是: (1)5-氯-2-硝基苯磺酰氯在极性溶剂中，加热条件下经氨解反应得到5-氯-2-硝基苯磺酰胺； (2)5-氯-2-硝基苯磺酰胺在加热条件下，极性溶剂中经还原反应得到5-氯-2-氨基苯磺酰胺。2.如权利要求1所述的方法，其特征是所述步骤(1)中:所用极性溶剂为水或二氯甲烷，氨解是采用氨水。3.如权利要求1所述的方法，其特征是所述步骤(2)中:所用的还原剂为铁粉，极性溶剂为甲醇和水的混合溶液。4.如权利要求1所述的方法，其特征是所述步骤(1)中:所述的加热条件，反应温度为30°C~70°C。5.如权利要求1所述的方法，其特征是所述步骤(2)中:所述的加热条件，反应温度为40°C~80°C。6.如权利要求2所述的方法，其特征是将5-氯-2-硝...
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