【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药物的新固态形式、包含其的药物组合物以及用于获得其的方法。
技术介绍
在药物组合物的配制中，希望药品为可易于处理及加工的形式。不但从获得商业上可行的制造工艺的观点而言这点是重要的，而且从包含该活性化合物的药物制剂的后续制造的观点而言也是重要的。活性成分的化学稳定性、固态稳定性及“保存期限”也是非常重要的因素。药品以及包含其的组合物应当能够有效贮存，而不展现活性组分的物理化学特性(例如其化学组成、密度、吸湿性和溶解度)的 显著改变。此外，也希望能够提供尽可能化学上纯的形式的药物。无定形或半无定形物质在这方面可能存在显著的问题。例如，所述物质因不可靠的溶解度而通常难以处理及配制，且经常发现其为不稳定的以及化学上不纯的。本领域技术人员将理解，如果能够容易地以稳定晶形获得药物，则可解决以上问题。此外，已显示在给药至患者后，晶状药物化合物提供更可靠和可重复的血浆浓度分布。因而，在商业上可行以及药学上可接受的药物组合物的制造中，希望尽可能地提供基本上晶状且稳定的形式的药物。然而，需注意到并非总是可以实现该目标。通常的确不可能仅从分子结构预测化合物的结晶行为将如何。这通常只能凭经验来确定。国际专利申请W02006/024823公开了作为趋化因子受体调节剂的多种嘧啶磺酰胺衍生物，包括特定化合物N-[2-[ [ (2，3- 二氟苯基)甲基]硫基]-6- {[ (IR, 2S) -2，3- 二羟基-1-甲基丙基]氧基}-4-嘧啶基]-1-氮杂环丁烷磺酰胺(实施例47):
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.13 US 61/363,7261.-[2-[ [ (2, 3- 二氟苯基)甲基]硫基]-6- {[ (IR, 2S) -2, 3- 二轻基-1-甲基丙基]氧基}-4-嘧啶基]-1-氮杂环丁烷磺酰胺(也称作“化合物I”)的晶形，其特征在于使用1.5418 Λ的X射线波长所测量的粉末X射线衍射图包含2 Θ值(以度为单位)为21.0、28.8和/或29.1的至少一个结晶峰。2.利要求1的化合物/形式，其特征在于使用1.5418 A的X射线波长所测量的粉末X射线衍射图包含2 Θ值(以度为单位)为21.0,28.8和/或29.1的至少2个结晶峰。3.利要求2的化合物/形式，其特征在于使用1.5418A的X射线波长所测量的粉末X射线衍射图包含2 Θ值(以度为单位)为21.0,28.8和/或29.1的至少3个结晶峰。4.利要求1至4中任一项的化合物/形式，其特征在于使用1.5418 A的X射线波长所测量的粉末X射线衍射图进一步包含选自12.9和18.0的2 Θ值(以度为单位)的结晶峰。5.利要求1的化合物/形式，其特征在于使用1.5418 A的X射线波长所测量的粉末X射线衍射图包含 2 Θ 值(以度为单位)为 12.9,13.1,18.0,21.0,22.5,25.1,25.3,28.8、29.1和30.4的结晶峰。6.合物I的晶形，其特征在于使用1.5418 A的X射线波长所测量的粉末X射线衍射图包含2 Θ值(以度为单位)为约12.9、18.0和/或21.0的至少一个结晶峰。7.合物I的晶形，其具有152.V C的熔点(起始)。8.利要求1至7...
【专利技术属性】
技术研发人员：BAI古尔伯格，PT拉森，JP斯通豪斯，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。