【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有抗真菌活性的化合物及其制备方法的
,具体涉及一种具有抗真菌活性的苯并咪唑-1,2,3-三氮唑类化合物及其制备方法。
技术介绍
苯并咪唑类化合物是一类含有2个氮原子的杂环类化合物,此类化合物长期以来一直是人们关注的热点。根据它们的结构特性、反应活性以及生理活性等特点,苯并咪唑类化合物被用于药物研究、金属超分子配合物研究以及金属防腐等方面。现如今,苯并咪唑类化合物已经是药学领域中具有广泛生物活性的一类杂环化合物,如其具有抗菌性并可抗肿瘤,可作为Na+/K+质子泵抑制剂、受体拮抗剂等。现已开发出来的药物如奥美拉唑和雷贝拉唑等用来治疗胃溃疡,阿司咪唑和咪唑斯汀等用来治疗过敏性鼻炎,替米沙坦和坎地沙坦等用来治疗高血压,阿苯达唑和甲苯达唑等被用来治疗寄生虫等。苯并咪唑类化合物在其它领域也有非常重要的作用。如在纺织行业可用作增白剂、润湿剂、分散剂等,在食品行业可用作防虫剂、防腐剂等,在照相行业可用作添加剂,使图片效果更清晰,在金属防腐业可用作不锈钢缓蚀剂等。而作为苯并咪唑类化合物的最重要用途之一,药物合成的研究,其巨大的潜在应用价值正吸引着无数医药研究者的研究与开发。唑类化合物 的杀菌活性在六十年代已经被人们所发现,该类化合物在危害动植物病原菌的防治中不断有新的突破。七十年代,人们开始对三氮唑类化合物的高效杀菌活性高度重视,各大医药公司相继开发研究。迄今为止,已开发出了多种具有对环境影响较小、 对病害的选择性较强、疗效较高等优点的杀菌剂。特别是近几年来,新研制的三氮唑类杀菌剂在防治动植物病原菌的过程中达到了更高的水平,其具有以下几个特点以多 ...
【技术保护点】
具有抗真菌活性的苯并咪唑?1,2,3?三氮唑类化合物,其特征在于:所述的苯并咪唑类化合物的结构式为???????????????????????????????????????????????,其中X为N、S、SO或SO2,R1为氢、烷基、烷氧基、三氟甲基、烷酰基、卤素或脂基,R2为烷基、卤代烷基、烷氧基、脂基、环己基、脂肪醇基、苯基或苯基的取代基,?n≥1。2013100059208100001dest_path_image002.jpg
【技术特征摘要】
1.具有抗真菌活性的苯并咪唑-1,2,3-三氮唑类化合物,其特征在于所述的苯并咪唑类化合物的结构式为2.—种权利要求1所述的具有抗真菌活性的苯并咪唑-1,2,3-三氮唑类化合物的制备方法,其特征在于通过2-巯基苯并咪唑与3-溴丙炔反应,制得端基炔,再和叠氮化物经 Click反应合成含有三氮唑环的苯并咪唑化合物,其具体合成步骤为(I)、首先在反应容器中依次加入2-巯基苯并咪唑、碱和溶剂,室温搅拌下溶清,然后缓慢滴加入3-溴丙炔,其中各原料的物质的量之比为η (2-巯基苯并咪唑)n (3-溴丙炔)η (碱)=1: f1. 5: f 2,3-溴丙炔滴加完毕后,继续搅拌,体系析出大量固体,过滤,水洗,真空干燥,得固体苯并咪唑炔丙基硫醚;(2)、在反应容器中依次加入苯并咪唑炔丙基硫醚、叠氮化物、醋酸铜、盐酸羟胺和叔丁醇与水的混合液,室温下放入超声波清洗器中TLC监控,其中苯并咪唑炔丙基硫醚、叠氮化物、醋酸铜、盐酸羟胺用量的物质的量之比为η (苯并咪唑炔丙基硫醚)η (叠氮化物):η (醋酸铜):η (盐酸羟胺)=1:1:0. Γ0. 15:0. 0. 3,叔丁醇与水的体积比为ν (...
【专利技术属性】
技术研发人员:姜玉钦,徐桂清,郑文涛,张玮玮,过治军,王晓锦,李伟,赵丽萍,
申请(专利权)人:河南师范大学,
类型:发明
国别省市:
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