一种α-氨基膦酸酯的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种是涉及一种以三甲基硅氧基亚磷酸二甲酯和亚胺为原料，在无催化剂作用下，通过自催化膦氢化反应，制备α-氨基膦酸酯的方法。旨在解决在α-氨基膦酸酯及其衍生物合成中，催化剂用量过高，存在金属污染，底物兼容性差等问题，为α-氨基膦酸酯的合成提供一种新的方法，该方法无需任何催化剂。本发明专利技术可以用于制备氮原子上带有不同保护基团的α-氨基膦酸酯化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及精细化工领域，尤其涉及一种有机合成中间体α-氨基膦酸酯。具体而言，是涉及以三甲基硅氧基亚磷酸二甲酯和亚胺为原料，在无催化剂作用下，通过自催化膦氢化反应，制备α -氨基膦酸酯的方法。
技术介绍
α -氨基膦酸酯及其衍生物具有生物活性和药物活性的重要中间体化合物，目前已被广泛用于作抗生素、杀菌剂、酶抑制剂、除草剂等方面，因此引起了有机化学家极大的兴趣。Pudovik反应(氢磷酰化反应)是合成α-氨基膦酸及其衍生物的最直接、最简单且被广泛应用的方法。近年来，化学家发展了很多通过Pudovic反应构筑碳膦键的方法，如在过渡金属或有机小分子催化剂作用下，亚磷酸酯与醛、酮、亚胺等通过亲电试剂的加成反应，制备相应的膦氢化产物。然而，三甲基硅氧基亚磷酸二甲酯作为一种优良的亲核试剂，与亚胺通过Pudovik反应(氢磷酰化反应)合成α-氨基膦酸酯及其衍生物的报道却很少。最近，B.Das等报道，使用三甲基硅氧基亚磷酸二甲酯作为亲核试剂，在I2分子催化下，对甲基苯磺酰基亚胺反应，以较高的产率得到α-氨基膦酸酯。我们最近也发现，氮杂环卡宾(NHCs)可以有效催化三甲基硅基亚磷酸二甲酯与醛的Pu本文档来自技高网...

【技术保护点】
下述式(I)表示的三甲基硅氧基亚磷酸二甲酯和亚胺，在无催化剂作用下，通过自催化膦氢化反应，制备α?氨基膦酸酯的膦氢化反应，合成α?氨基膦酸酯。FSA00000860240900011.tif

【技术特征摘要】
1.述式(I)表示的三甲基硅氧基亚磷酸二甲酯和亚胺，在无催化剂作用下，通过自催化膦氢化反应，制备α-氨基膦酸酯的膦氢化反应，合成α-氨基膦酸酯。2.根据权利要求1所述的α-氨基膦...

【专利技术属性】
技术研发人员：何林，杜广芬，蔡志华，范业成，代斌，
申请(专利权)人：何林，
类型：发明
国别省市：