手性螺环磷酸催化制备光学活性α-氨基膦酸酯衍生物的方法技术

本发明专利技术公开了一种手性螺环磷酸催化制备光学活性α-氨基膦酸酯衍生物的方法。它是以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中亚胺和亚膦酸二烷基酯在室温搅拌反应，经简易后处理纯化过程制备得到高纯度的光学活性α-氨基膦酸酯衍生物。本发明专利技术反应条件温和，工艺简单，操作便捷，催化剂稳定性好并可循环使用；所得光学活性α-氨基膦酸酯衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种手性螺环磷酸催化制备光学活性α -氨基膦酸酯衍生物的方法，属于含磷化合物的手性制备

技术介绍
α -氨基膦酸及其酯衍生物作为天然氨基酸的含磷类似物，具有广泛的生物活性。α -氨基膦酸作为天然氨基酸的含磷类似物是继氨基羧酸、氨基磺酸后在生物体内发现的第三类氨基酸]。人们对其合成方法和生物活性进行了广泛的研究，发现其具有除草活性、植物生长调节活性、抗植物病毒活性、抗肿瘤活性等多种生物活性。特别是其中的磷原子具有四面体结构，与羧酸衍生物水解的中间产物十分相似，近年来被大量用于HIV蛋白酶的抑制剂及抗体酶半抗原的合成研究中；文献见(a) P.Kafarski,B.Lejczakj Phosphorus Sulfur Silicon Relat.Elem.1991，63，193-215; (b) V.D.Romanenko, V.P.Kukharj Chem.Rev.2006，106，3868-3965; (c) R.F.Pratt,Science 1989，246，917-919; (d) A.Peymenj W.Stahl, K.Wagner, D.Ruppe本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种手性螺环磷酸催化制备光学活性α?氨基膦酸酯衍生物的方法，其特征是以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中亚胺和亚膦酸二烷基酯在室温搅拌反应36～148小时，经柱层析纯化分离过程获得光学活性α?氨基膦酸酯衍生物；所述的亚胺、亚膦酸二烷基酯和手性螺环磷酸之间的摩尔比为1：1～3：0.05～0.1；反应式为：；式中：?R1、R2选自H、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基中的任意一个或二个，R1和R2可相同或不同；R3选自C1～C4的烷基。28240dest_path_image002.jpg

【技术特征摘要】
1.一种手性螺环磷酸催化制备光学活性α-氨基膦酸酯衍生物的方法，其特征是以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中亚胺和亚膦酸二烷基酯在室温搅拌反应36 148小时，经柱层析纯化分离过程获得光学活性α-氨基膦酸酯衍生物；所述的亚胺、亚膦酸二烷基酯和手性螺环磷酸之间的摩尔比为1:1 3:0.05 0.1 ;...

【专利技术属性】
技术研发人员：沈小明，莫凡，李炉航，赵彦彦，林旭峰，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：