【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及哌啶化合物或其盐,以及包含该哌啶化合物或其盐作为活性成分的药物组合物,并且具体涉及由于其造血前列腺素D合成酶抑制作用用于预防和/或治疗过敏性疾病、炎性疾病等的药物。
技术介绍
前列腺素D2 (P⑶2)是由通过一系列抗原和免疫球蛋白E的结合激活的肥大细胞以最大量产生和释放的炎症介质(非专利文献(NPL) I),并被认为在导致过敏性症状中发挥重要作用。在哮喘患者的支气管肺泡灌洗液中以高浓度检测到PGD2(非专利文献(NPL) 2),并且据报道在哮喘患者中比在健康个体中更清楚地观察到由P⑶2吸入诱导的支气管狭窄(非专利文献(NPL) 3)。另一方面,产生PGD2的合成酶被称为前列腺素D合成酶,其已经被分成两种截然不同的类型:造血前列腺素D合成酶和脂质运载蛋白型前列腺素D合成酶。P⑶2参与包括过敏在内的多种疾病的发病和恶化,并参与身体的调节机制。因此,能够改善PGD2的异常产生的药物制剂被认为对多种疾病的治疗是非常有效的。人造血前列腺素D合成酶(H-POTS)主要分布在胎盘、肺、胎儿肝、淋巴结、脑、心脏、胸腺、骨髓和 脾各个地方。此外,据报道在细胞水平下,它们在脑的小胶质细胞,巨核细胞,诸如皮肤中的朗格汉斯细胞(’7細胞)、肝中的枯否细胞、巨噬细胞和树突状细胞的许多类似的抗原呈递细胞,肥大细胞和Th2细胞中表达。此外,因为H-PGDS在过敏性鼻炎患者的鼻粘膜中的肥大细胞或炎症细胞中或者慢性鼻窦炎患者的鼻息肉中高度表达,因此认为由H-PGDS产生的PGD2在过敏性疾病的发病和恶化中发挥重要作用,所述过敏性疾病例如哮喘、鼻窦炎、皮炎和慢性阻塞性肺疾病( ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.09.07 JP 2010-2002491.由通式(I)表示的哌啶化合物或其盐,2.如权利要求1所述的哌啶化合物或其盐,其中, X1为氮,并且X2和X3相同或不同并且各自表示CH ;或者, X1和X3相同或不同并且各自表示C-R1,且X2为CH ;并且, R1为卤素原子。3.药物组合物,其包含: 有效量的权利要求1或2所述的化合物中的至少一种化合物或其药学上可接受的盐;以及 药学上可接受的载体。4.前列腺素D合成酶抑制剂,其包含: 有效量的权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐;以及 药学上可接受的载体。...
【专利技术属性】
技术研发人员:里出良博,北出诚,山根敬子,青木真一,山中博义,
申请(专利权)人:大鹏药品工业株式会社,
类型:
国别省市:
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