【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及4，4’ -[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸(以下有时略记为化合物I。)、4，4’ -[2-甲基-7-( {4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸(以下有时略记为化合物II。)及4，4’ -[4-氟-2-甲基-7-({4-[4-(2，3，4，6-四氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1Η-吲哚-1，3-二基]二丁酸(以下有时略记为化合物III。)的新晶型。
技术介绍
支气管哮喘是由于气道的收缩或炎症、气管变得狭窄，显示发作性咳嗽、喘鸣及呼吸困难的病态。作为其治疗剂，使用具有强有力的抗炎作用的吸入性类固醇、作为支气管扩张药的β兴奋剂或茶碱、抑制化学递质的作用的药剂等。作为从与支气 管哮喘有关的肥大细胞或炎症细胞中游离的化学递质，已知组胺、白三烯、前列腺素等。白三烯(LT)中，LTC4, LTD4及LTE4所代表的半胱氨酰白三烯(以下称作cysLTs。)与组胺相比，具有约强1000倍的气道收缩作用。而且，cysLTs会促进诱发以炎症细胞浸润为主体的气道炎症、气道高反应性的亢进及促进气管的粘液分泌，与支气管哮喘的基本病态密切相关。cysLTs是作为花生四烯酸的5_脂氧合酶代谢产物的生物体内的生理活性物质。cysLTs至少存在2种受体,在此之前已经克隆了 CysLT1受体和CysLT2受体(Nature, 399,789-793，1999、J.Biol.Chem.，275，30531-30536，2000)。CysLT1 受体主...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.21 JP 2010-1403441.一种4，4' - [4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3- 二基]二丁酸的结晶，其在粉末X射线衍射光谱中，至少在约7.29、10.24、12.15、17.95 及 18.44 度 2 Θ 具有峰。2.根据权利要 求1所述的4，4'-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的结晶，在粉末X射线衍射光谱中，在约 6.41,7.29,9.22,10.03,10.24,12.15,12.59,13.36,13.88,14.15,14.44,16.60,17.33、17.95,18.44,18.86,19.27,20.23,21.10,21.85,22.26,23.11,23.63 及 24.38 度 2 Θ 具有峰。3.根据权利要求2所述的4，4'-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2_甲基-1H-吲哚-1，3- 二基]二丁酸的结晶，其以图3所示的粉末X射线衍射光谱图为特征。4.一种4，4' - [4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的结晶，其在示差扫描热量测定中在约157°C处具有吸热峰。5.根据权利要求4所述的4，4'-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1，3- 二基]二丁酸的结晶，其以图4所示的示差扫描热量测定图为特征。6.一种4，4’-[2-甲基-7-( {4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3-二基]二丁酸的结晶，其在粉末X射线衍射光谱中，至少在约5.12、10.16、10.51、14.90及20.42度2 Θ具有峰。7.根据权利要求6所述的4，4’-[2_甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1，3- 二基]二丁酸的结晶，其在粉末X射线衍射光谱中，在约5.12,8.94、9.22,10.16,10.51,12.07,13.07,13.62,14.37,14.90,15.35,16.05,16.92,17.52,17.86、18.61,19.58,19.92,20.42,21.19,21.71,22.03,22.39,23.74 及 24.24 度 2 Θ 具有峰。8.根据权利要求7所述的4，4’-[2_甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1Η-吲哚-1，3- 二基]二丁酸的结晶，其以图5所示的粉末X射线衍射光谱图为特征。9...
【专利技术属性】
技术研发人员：竹内淳，板谷敏，上田纯也，小野静香，根门孝裕，藤田学，
申请(专利权)人：小野药品工业株式会社，
类型：
国别省市：
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