【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的化合物，尤其哌啶衍生物；制备这些化合物的方法；其作为乙酰辅酶A(acetyl-C0A)羧化酶的抑制剂的用途；其治疗应用具体由抑制乙酰辅酶A羧化酶介导的疾病及病症的方法；以及包含这些新的化合物的药物组合物。现有技术肥胖症不仅对于欧盟、美国、日本而言是主要公共健康问题，也是全球性的主要公共健康问题。其与许多严重疾病，包括糖尿病、血脂异常、高血压、心血管及脑血管疾病相关。尽管潜在机理仍未完全了解，但过量脂质积聚对靶组织中胰岛素作用的损害通常视为联系肥胖症与继发性病变的关键机理(G.Wolf`, Nutrition Reviews第66卷(10):597-600;DB Savage, KF Petersen, GI Shulman, Physiol Rev.2007;87:507-520)。因此，了解胰岛素靶组织中的细胞脂质代谢对于阐明与肥胖症相关的疾病的发展至关重要。脂质代谢中的中心事件为经两种哺乳动物ACC亚型ACCl (ACC- α，还称为ACCA)及ACC2 (ACC- β，还称为ACCB)羧化乙酰辅酶A产生丙二酰辅酶A (malonyl-...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.01 EP 10168113.81.通式I化合物:2.根据权利要求1的化合物，其中Ar1选自:苯基、二氢萘基、四氢萘基、萘基及含有1、2或3个选自N、0、S或S(0)r (其中r=0、l或2)的杂原子的5元或6元单环或9元或10元双环体系，其中至少一个杂原子为芳香环的一部分，且其中上述所有基团任选被一个或多个取代基Ra取代，且其中与Ar1的相邻C原子连接的两个取代基Ra可彼此连接并一起形成C3_5亚烷基桥基，其中1、2或3个CH2-基团可被O、C (=0)、S、S (=0)、S (=0) 2、NH或N (C1^4烷基)-替换，其中该亚烷基桥任选被一个或两个CV3烷基取代；且其中Ra如权利要求1所定义。3.根据权利要求1或2的化合物，其中Ra选自:Η、Ρ、α、Βι.、ΙΧΝ、0Η、Ν02、(ν6烷基、C3_10碳环基、C3_10碳环基-CV3烧基、C^6烧基-O-、C3_6稀基-O-、C3_6块基-O-、C3_10碳环基-O-、C3-10碳环基-Cp3烧基-O-Xk烧基-S_、C3_1(I碳环基-S_、C3_1(I碳环基-Cp3烧基-S-Xp4烧基-C (=0) -、RniRn2N-' RN1RN2N-C2_3 烷基-O-、RniRn2N-C (=0) -、HO-C (=0) -、C卜6 烷基-O-C (=0)-、杂环基、杂环基-O-、杂环基-CV3烷基、杂环基-Cu烷基-O-、杂环基-C (=0)-、芳基、芳基-CV3烷基、芳基-O-、芳基-CV3烷基-O-、杂芳基、杂芳基-CV3烷基、杂芳基-O-及杂芳基-Cu烧基_0_， 其中杂环基选自:氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、N-CV4烷基-哌嗪-1-基、N-CV4烷基磺酰基-哌嗪-1-基、吗啉基、二氢喹啉基、二氢异喹啉基、二氢吲哚基、二氢异吲哚基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基及四氢吡喃基，或选自:4.根据上述权利要求中一项或多项所述的化合物，其中Ar2选自:苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、三唑基、恶唑基、异,恶唑基、吡唑基及噻唑基，其中上述所有基团均可任选被一个或多个取代基L取代，其中L如权利要求1所定义。5.根据上述权利要求中一项或多项所述的化合物，其中X为直链CV3亚烷基，其任选被1、2或3个选自Cu烷基的基团取代，且其中两个烷基取代基可彼此连接并一起形成CV5亚烧基桥基，其中该Cu亚烧基桥基可任选被一个或两个Cu烧基取代。6.根据上述权利要求中一项或多项所述的化合物，其中T选自:(^_6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、c3_7环烷基、C3_7环烷基-C^烷基、C1^6烷基-O-、C3_7环...
【专利技术属性】
技术研发人员：GJ罗思，M弗莱克，T莱曼林兹，H纽鲍尔，B诺斯，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：
国别省市：
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