5-取代的苯硫基-苯并咪唑-2-N-甲氧基羰基氨基系列化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了5-取代的苯硫基-苯并咪唑-2-N-甲氧基羰基氨基系列化合物的合成方法，通过取代的苯硫酚、无水碳酸钾和2-硝基-5-氯苯胺与一系列化合物反应最终得到化合物I。本发明专利技术路线原料价格低廉易得、操作简单、收率较高、污染小、适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物合成领域，具体来说涉及一种5-取代的苯硫基-苯并咪唑-2-N-甲氧基羰基氨基系列化合物的合成方法。
技术介绍
苯并咪唑羰基氨基类化合物(结构式I)是一类效果非常好的驱虫药，其中的一个代表性化合物就是芬苯达唑(化合物IA)。芬苯达唑是一种人兽两用的光谱驱虫药，对动物胃肠道线虫具有高度驱虫活性，对网线虫、矛形双腔吸虫、片形吸虫和绦虫亦有较好的效果，而且毒性小，安全范围大。近年来该要在国内外兽药市场销售特别好。

【技术保护点】
5?取代的苯硫基?苯并咪唑?2?N?甲氧基羰基氨基系列化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)取代的苯硫酚、无水碳酸钾和2?硝基?5?氯苯胺加入到DMF中，回流反应，反应结束后，减压蒸出部分DMF，残余物倾入到冰水中，搅拌结晶，过滤，水洗，得到化合物II；(2)化合物II加入到甲醇中，搅拌下加入氯化铵，冰水浴冷却下，分批加入硼氢化钠，加料完毕，恢复到室温反应，反应结束后，浓缩反应液，残余物加入水中，用二氯甲烷萃取，有机层再用水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩至干即得到化合物III；(3)硫脲和氢氧化钠加入到反应瓶中，100℃搅拌40?60分钟，降至室温，冰水浴冷却下，滴加氯甲酸甲酯，滴...

【技术特征摘要】
1.5-取代的苯硫基-苯并咪唑-2-N-甲氧基羰基氨基系列化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤: (1)取代的苯硫酚、无水碳酸钾和2-硝基-5-氯苯胺加入到DMF中，回流反应，反应结束后，减压蒸出部分DMF，残余物倾入到冰水中，搅拌结晶，过滤，水洗，得到化合物II ； (2)化合物II加入到甲醇中，搅拌下加入氯化铵，冰水浴冷却下，分批加入硼氢化钠，加料完毕，恢复到室温反应，反应结束后，浓缩反应液，残余物加入水中，用二氯甲烷萃取，有机层再用水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩至干即得到化合物III ； (3)硫脲和氢氧化钠加入到反应瓶中，100°C搅拌40-60分钟，降至室温，冰水浴冷却下，滴加氯甲酸甲酯，滴加完毕，恢复室温反应40-60分钟，然后加入4N盐酸调节pH = 2-3，加入化合物III的乙醇溶液，回流反应，反应结束后，冷却至O°C，过滤，滤饼水洗，干燥，SP得到化合物I，其中R可以是H，F，Cl，Br, C1-C3的烷氧基等，取代基的位置可以是邻位...

【专利技术属性】
技术研发人员：林开朝，李兴民，黄艳，
申请(专利权)人：湖南欧亚生物有限公司，
类型：发明
国别省市：