【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药与化工领域,尤其涉及一种药物中间体的制备方法。
技术介绍
他汀类药物是一类新型降血脂药物。它们能通过对人体羟甲戊二酰辅酶(HMG-CoA)还原酶的抑制作用,减少细胞内游离胆固醇生成,最终降低血清中总胆固醇和低密度胆固醇水平。阿伐他汀钙是他汀类药物的一个新品,是目前市场上最具市场前景的调节血脂的药物,具有起效快,降脂作用强,作用时间长等优点。(R)-㈠-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯是合成他汀类药物的重要中间体。R(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的制备方法用4-氯-3-羟基丁酸乙酯在卤醇脱卤酶催化下与氰化钠和硫酸作用得到R(-)_4-氰基-3-羟基丁酸乙酯。4-氯-3-羟基丁酸乙酯的制备方法方法1,以S-环氧氯丙烷为起始原料,先与硫酸和氰化钠反应得到4-氯-3-羟基丁腈;再用4-氯-3-羟基丁腈与盐酸乙醇发生反应生成4-氯-3-羟基丁酸乙酯;方法2,4-氯乙酰乙酸乙酯在羰酰还原酶催化下,不对称还原制备(S)-4-氯-3羟基丁酸乙酯。在生产过程中,氰化反应完毕后,需要加入活性炭、经板框压滤机压滤去除活性炭和卤醇脱卤酶,将滤液转至萃取釜,用乙酸乙酯萃取 ...
【技术保护点】
一种活性炭废渣中回收R(?)?4?氰基?3?羟基丁酸乙酯的方法,其特征在于,包括:a.将4?氯?3?羟基丁酸乙酯在卤醇脱卤酶催化下与氰化钠和硫酸作用得到R(?)?4?氰基?3?羟基丁酸乙酯;b.加入活性炭于所述R(?)?4?氰基?3?羟基丁酸乙酯溶液中,进行脱色和助滤,以去除卤醇脱卤酶;c.经板框压滤机压滤所述R(?)?4?氰基?3?羟基丁酸乙酯溶液,去除活性炭和卤醇脱卤酶获得第一滤液;d.将所述第一滤液转至萃取釜,用乙酸乙酯萃取所述第一滤液,形成废母液;e.利用所述废母液通过所述板框压滤机清洗所述活性炭,形成第二滤液;以及f.利用所述乙酸乙酯萃取所述第二滤液。
【技术特征摘要】
1.一种活性炭废渣中回收R(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的方法,其特征在于,包括a.将4-氯-3-羟基丁酸乙酯在卤醇脱卤酶催化下与氰化钠和硫酸作用得到 R (-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯;b.加入活性炭于所述R(-)_4-氰基-3-羟基丁酸乙酯溶液中,进行脱色和助滤,以去除卤醇脱卤酶;c.经板框压滤机压滤所述R(-) -4-氰基-3-羟基丁酸乙酯溶液,去除活性炭和卤醇脱卤酶获得第一滤液;d.将所述第一滤液转至萃取釜,用乙酸乙酯萃取所述第一滤液,形成废母液;e.利用所述废母液通过所述板框压滤机清洗所述活性炭,形成第二滤液;以及f.利用所述乙酸乙酯萃取所述第二滤液。2.如权利要求1所述的活性炭废渣中回收R(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯,其特征在于,所述步骤a中,反应液的PH值为7. 0-7. 5,反应温度是40_50°C。3.如权利要求1所述的活性炭废渣中回收R(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯,其特征在于,所述步骤a中,所述4-氯-3-羟基丁酸乙酯与所述氰化钠的摩尔比为1:1. 5-2. 5。4.如权利要求1所述的活性炭...
【专利技术属性】
技术研发人员:许陈兵,鲍烨华,顾理群,姜明,蔡发明,
申请(专利权)人:南通沃斯得医药化工有限公司,
类型:发明
国别省市:
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