【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】四氢异喹啉衍生物的盐和溶剂合物相关申请本申请要求2010年7月21日提交的美国临时申请序列号61/366，367的优先权， 其通过引用全文纳入本文。
描述了基本纯化形式的(S)-2_(联苯基乙酰基)-1，2，3，4_四氢-6-甲氧基-5-(苯基甲氧基)-3-异喹啉羧酸与其钠盐和溶剂合物。也描述了制备所述化合物、其钠盐和其溶剂合物以及含有其的药物组合物的方法。
技术介绍
(S) -2-(联苯基乙酰基)-1, 2，3，4-四氢_6_甲氧基_5_ (苯基甲氧基)_3_异喹啉羧酸(称为PD126055的外消旋物的一个对映异构体)是血管紧张素112型(AT2)受体拮抗剂，并且描述于 US5, 246，943 和 Klutchko 等，1994，Bioorg. &Med. Chem. Lett.，4:57-62。AT2受体拮抗剂近期鉴定为用于治疗疼痛，特别是炎性疼痛(W02007/106938)和神经性疼痛(W02006/066361)，并且(S)_2_(联苯基乙酰基)_1，2，3，4-四氢_6_甲氧基-5-(苯基甲氧基)-3-异喹啉羧酸
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.21 US 61/366,3671.(S) -2-(联苯基乙酰基)-1, 2，3，4-四氢-6-甲氧基-5-(苯基甲氧基)-3-异喹啉羧酸的钠盐和其溶剂合物。2.如权利要求1所述的钠盐，其特征在于，所述钠盐是无定形的。3.如权利要求1所述的钠盐，其特征在于，所述钠盐是晶体溶剂合物的形式。4.如权利要求3所述的钠盐，其特征在于，所述溶剂合物是乙醇溶剂合物、异丙醇溶剂合物或有约2-约5个水分子的水合物。5.如权利要求4所述的钠盐，其特征在于，所述溶剂合物是乙醇或异丙醇溶剂合物。6.如权利要求4所述的钠盐，其特征在于，所述溶剂合物是有约2个水分子的水合物。7.如权利要求4所述的钠盐，其特征在于，所述溶剂合物是有约3-约5个水分子的水合物。8.如权利要求6所述的钠盐水合物，其特征在于，所述晶体溶剂合物的X射线粉末衍射图包含2Θ值约19. 3度的峰。9.如权利要求8所述的钠盐水合物，其特征在于，所述X射线粉末衍射图还显示2Θ值约18. 2度的峰。10.如权利要求9所述的钠盐水合物，其特征在于，所述晶体溶剂合物的固态13CNMR谱包含位于约55. 7、约128. 2和约151. 3ppm的峰。11.如权利要求7所述的钠盐水合物，其特征在于，所述晶体溶剂合物的X射线粉末衍射图包含2 Θ值约15. 2度的峰。12.如权利要求11所述的钠盐水合物，其特征在于，所述X射线粉末衍射图还包含至少两个2Θ值选自约4. 8、约7. 3、约12. O、约12. 6、约23. 5和约24. 5度的峰。13.如权利要求12所述的钠盐水合物，其特征在于，所述晶体溶剂合物的固态13CNMR谱包含位于约53. 7、约122. 9和约128.1ppm的峰。14.如权利要求5所述的乙醇溶剂合物，其特征在于，所述晶体溶剂合物的X射线粉末衍射图包含2 Θ值约14. 3度的峰。15.如权利要求5所述的乙醇溶剂合物，其特征在于，所述晶体溶剂合物的X射线粉末衍射图包含2 Θ值约14. 7度的峰。16.如权利要求5所述的乙醇溶剂合物，其特征在于，所述晶体溶剂合物的X射线粉末衍射图包含至少两个2 Θ值选自约14. 3、约14. 7、约26. 9和约29. 7度的峰。17.如权利要求16所述的乙醇溶剂合物，其特征在于，所述晶体溶剂合物的固态13CNMR谱包含位于约18. 4、约139. 7和约141. 4ppm的峰。18.如权利要求5所述的异丙醇溶剂合物，其特征在于，所述晶体溶剂合物的X射线粉末衍射图包含至少一个2 Θ值选自约20. 6、约26. 6、约27. 2、约28. 3和约29. 3度的峰。19.如权利要求18所述的异丙醇溶剂合物，其特征在于，所述晶体溶剂合物的X射线粉末衍射图包含至少两个2 Θ值选自约25. O、约26. O、约26. 6、约27. 2、约28. 3和约29. 3度的峰。20...
【专利技术属性】
技术研发人员：T·D·姆卡蒂，P·M·凯利，C·J·S·博伊尔，A·R·埃博林，
申请(专利权)人：西芬克斯医药有限公司，
类型：
国别省市：
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