一种二元酯酸化合物的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种二元酯酸化合物(化合物D)的合成方法，包括2，2’-二氨基二苯氧基乙烷与溴乙酸乙酯反应得到化合物(IV)，化合物(IV)通过碱水解反应，得到化合物(I)；乙二醇与钠、1-溴辛烷反应得到化合物(V)，化合物(V)进一步与溴乙酰氯反应得到化合物(II)；化合物(I)与化合物(II)反应得到化合物D。该反应方法成本低、效率高，反应条件较温和，各步反应时间较短，没有酸酐开环进行的酯化反应，只有取代支链基团反应，反应易于进行和控制，综上，本发明专利技术合成方法，各步反应收率高，易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药
，涉及，具体的说，是一种具有对称结构的二元酯酸化合物(即DP-BAPTA-99)的合成方法，该化合物对治疗脑中风等疾病有效。技术背景DP-BAPTA-99是新的化合物，是一种具有对称结构的二元酯酸化合物， 在本申请文件中，称其为“化合物D”，其分子结构式如下权利要求1.一种化合物D的合成方法，其特征在于包括通过式(I)所示的化合物与式(II)所示的化合物进行反应得到化合物D,反应式如下2.根据权利要求1所述的的合成方法，其特征在于化合物(I)是通过2，2’_二氨基二苯氧基乙烷与溴乙酸乙酯反应得到化合物(IV)，化合物(IV)通过碱水解反应，得到化合物(I)，反应式如下3.根据权利要求1所述的的合成方法，其特征在于化合物(II)是通过乙二醇与钠、1-溴辛烷反应得到化合物(V)，化合物(V)进一步与溴乙酰氯反应得到化合物(II)，反应式如下4.一种化合物D的合成方法，其特征在于包括 第一步，化合物(III)与溴乙酸乙酯反应，生成化合物(IV)5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于第一步反应中，缚酸剂三乙胺、二异丙基乙胺或二异丙胺用量为化合物(III)的1-6倍摩尔量，反应温度为35-75°C，溴乙酸乙酯的用量为化合物(III)的2-6倍摩尔量。6.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于第二步反应中，水解反应温度为45-50。。。7.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于第三步反应中，缚酸剂三乙胺或二异丙基乙胺用量为化合物(I)的2-6倍摩尔量，反应温度为35-75°C，化合物(II)的用量为化合物⑴的2-6倍摩尔量。8.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于第三步反应中，缚酸剂三乙胺或二异丙基乙胺用量为化合物(I)的3-4倍摩尔量，反应温度为45-50°C，化合物(II)的用量为化合物⑴的3-4倍摩尔量。9.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于第三步反应中所述化合物(II)是通过化合物(V)与溴乙酰氯反应得10.一种化合物D的合成方法，其特征在于它包括 a.化合物(IV)的合成将化合物(III)、溴乙酸乙酯与催化剂碘化钠、缚酸剂三乙胺、二异丙基乙胺或二异丙胺在乙腈中混合，在温度为35-75°C反应4-8h，反应液趁热抽滤后降温析晶，过滤，收集滤饼，烘干即得化合物(IV);其中溴乙酸乙酯用量为化合物(III)的2-6倍摩尔量，三乙胺、二异丙基乙胺或二异丙胺用量为化合物(III)的1-6倍摩尔量；全文摘要本专利技术涉及一种二元酯酸化合物(化合物D)的合成方法，包括2，2’-二氨基二苯氧基乙烷与溴乙酸乙酯反应得到化合物(IV)，化合物(IV)通过碱水解反应，得到化合物(I)；乙二醇与钠、1-溴辛烷反应得到化合物(V)，化合物(V)进一步与溴乙酰氯反应得到化合物(II)；化合物(I)与化合物(II)反应得到化合物D。该反应方法成本低、效率高，反应条件较温和，各步反应时间较短，没有酸酐开环进行的酯化反应，只有取代支链基团反应，反应易于进行和控制，综上，本专利技术合成方法，各步反应收率高，易于工业化生产。文档编号C07C229/18GK102993033SQ20111028088公开日2013年3月27日 申请日期2011年9月10日 优先权日2011年9月10日专利技术者赵海静, 冷学芸 申请人:赵海静本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物D的合成方法，其特征在于包括通过式(I)所示的化合物与式(II)所示的化合物进行反应得到化合物D，反应式如下：FSA00000578038900011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵海静，冷学芸，
申请(专利权)人：赵海静，
类型：发明
国别省市：