单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用制造技术

技术编号:8478679 阅读:350 留言:0更新日期:2013-03-27 20:38
本发明专利技术涉及单环-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂的有效的联合应用。更具体而言,本发明专利技术公开药用组合物,该药用组合物包括具有抗生素活性的式(I)化合物和式(II)至式(XIII)之一的β-内酰胺酶抑制剂,该组合物对革兰氏阴性菌具有活性,特别是对抗生素例如氨曲南、卡芦莫南和替吉莫南产生耐药性的此类细菌。该组合物任选包括另一种式(II)至式(XIII)、特别是式(V)或式(VI)之一的β-内酰胺酶抑制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于治疗革兰氏阴性病原菌引起的感染的药用组合物和方法。
技术介绍
内酰胺类抗生素在医院和公众中被广泛用于治疗细菌感染。已经发现有数类β -内酰胺类抗生素可以应用于临床,它们包括青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳头孢烯类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环-内酰胺类。由于对抗生素耐药性细菌的出现,所有这些种类的抗生素治疗细菌感染的疗效已经有所减弱。在革兰氏阴性菌中存在该耐药性的主要原因是由于已知为β_内酰胺酶的酶在细菌中的表达,该酶能够水解内酰胺类抗生素,使其失活。细菌能够产生各种内酰胺酶,包括青霉素酶、头孢菌素酶、头霉素酶、单环-内酰胺酶、广谱内酰胺酶和超广谱β _内酰胺酶。在其水解β -内酰胺类抗生素之前,通过与能够使β -内酰胺酶失活的β -内酰胺酶抑制剂联合应用以挽救个别β_内酰胺类抗生素疗效的可能性已经通过青霉素类(例如阿莫西林、氨苄西林和替卡西林)与内酰胺酶抑制剂(例如棒酸、舒巴坦和他唑巴坦)在临床上的联合应用得到证实。另外,已有报道的可能的联合应用包括头孢菌素类和新开发的β_内酰胺酶抑制剂(包括桥接的单环-内酰胺类、青霉烷砜类、膦酸酯、环外亚甲基青霉烧类(exo本文档来自技高网...

【技术保护点】
药用组合物,它包括下列化合物的组合产品:a)具有抗生素活性的下列式I化合物或其可药用盐:其中R1代表SO3H、OSO3H、CRaRa′COOH、OCRaRa′COOH、四唑?5?基、SO2NHRb或CONHRc,其中Ra和Ra′独立选自氢;烷基;烯丙基;可被1?5个选自下列基团的取代基取代的苄基:烷基、羟基、烷基羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和卤素;可被1?5个选自下列基团的取代基取代的苯基:烷基、羟基、烷基羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和卤素;烷基氨基;二烷基氨基;烷氧基烷基和可被1?4个选自下列基团的取代基取代的5?6元杂芳族环:烷基、羟基、烷基羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和卤素;...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:E·德萨布勒B·高切尔M·G·P·佩奇P·苏塞尔
申请(专利权)人:巴斯利尔药物股份公司
类型:发明
国别省市:

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