一种2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法，所述2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法，是3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯溶于乙醚中，加入缓冲盐后加溴代丁二酰亚胺，反应5小时后过滤，母液水洗干燥后浓缩得到的油状物纯化后与硫脲在乙醇中回流浓缩纯化后得到2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑。别的方法在3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯的2位上上溴，得到的基本为一溴和二溴的混合物，不好分离，导致下一步收率降低，用本条件做2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑，两步总收率超过50%。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成工艺，属医药、化工

技术介绍
2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑是一种白色固体，是许多医药中间体重要的中间原料
技术实现思路
本专利技术以易得的3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯的2位上溴后与硫脲关环两步合成2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑，总收率超过50%。本专利技术所述2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法，是3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯溶于乙醚中，加入缓冲盐后加溴代丁二酰亚胺，反应5小时后过滤，母液水洗干燥后浓缩得到的油状物纯化后与硫脲在乙醇中回流浓缩纯化后得到2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑。别的方法在3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯的2位上上溴，得到的基本为一溴和二溴的混合物，不好分离，导致下一步收率降低，用本条件做2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑，两步总收率超过50%。上述以3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯、溴代丁二酰亚胺和硫脲等为主原料合成2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的化学反应及反应式如下 (1)3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯与醋酸铵溶于乙醚中，用溴代丁二酰亚胺本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术所述2?氨基?4?环丙基?5?羧酸乙酯噻唑的合成方法，是3?环丙基?3?羰基?丙酸乙酯溶于乙醚中，加入缓冲盐后加溴代丁二酰亚胺，反应5小时后过滤，母液水洗干燥后浓缩得到的油状物纯化后与硫脲在乙醇中回流浓缩纯化后得到2?氨基?4?环丙基?5?羧酸乙酯噻唑，别的方法在3?环丙基?3?羰基?丙酸乙酯的2位上上溴，得到的基本为一溴和二溴的混合物，不好分离，导致下一步收率降低，用本条件做2?氨基?4?环丙基?5?羧酸乙酯噻唑，两步总收率超过50%。

【技术特征摘要】
1.本发明所述2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑的合成方法，是3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯溶于乙醚中，加入缓冲盐后加溴代丁二酰亚胺，反应5小时后过滤，母液水洗干燥后浓缩得到的油状物纯化后与硫脲在乙醇中回流浓缩纯化后得到2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑，别的方法在3-环丙基-3-羰基-丙酸乙酯的2位上上溴，得到的基本为一溴和二溴的混合物，不好分离，导致下一步收率降低，用本条件做2-氨基-4-环丙基-5-羧酸乙酯噻唑，两步总收率超过50%。2.如权利要求所述2-氨基-4-环...

【专利技术属性】
技术研发人员：汤木林，丁炬平，张仁延，余强，
申请(专利权)人：盛世泰科生物医药技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：