【技术实现步骤摘要】
本专利技术属有机化学及药物合成领域,具体涉及己烯雌酚双氨基磺酸酯类化合物及其药用用途。本专利技术的己烯雌酚双氨基磺酸酯衍生物包括己烷雌酚双氨基磺酸酯,3-己烯雌酚双氨基磺酸酯,2-己烯雌酚双氨基磺酸酯和2,4-己二烯雌酚双氨基磺酸酯,及其3’ -位不同取代基的结构衍生物,尤其涉及所述的己烯雌酚双氨基磺酸酯类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途,所述的化合物具体用于抑制新生血管和/或抑制留体硫酸酯酶。
技术介绍
现有技术公开了血管新生(Angiogenesis)在肿瘤的生成、侵润以及转移过程中起着非常关键的作用。肿瘤组织较正常组织富含血管,血管为肿瘤组织提供其生长必需的营养成分和氧。因此,20世纪70年代Judah Folkman提出了肿瘤生长依赖于新生血管的理论,并提出通过抑制血管生长、切断营养供给而达到抑制和消除肿瘤的设想。据研究显示,将血管内皮细胞作为药物研究的靶标,其优势表现为:1.与肿 瘤细胞相比,血管内皮细胞的稳定性,很少发生自发的变异,因而不容易发生抗肿瘤药物常见的耐药性;2.肿瘤血管内皮细胞裂分速度是正常组织血管内皮细胞的50-100倍,处于高速分裂的血管内皮细胞比相对静止的细胞具有更多的信号表达;3.血管新生在普通成人中的发生是有限的;4.药物对血管内皮细胞的作用相对容易而且直接;5.成千上万的肿瘤细胞的生长依赖于非常细小的一段微血管,因而摧毁少量的肿瘤微血管即能够阻断肿瘤细胞的生长,以能达到放大效果(European J.0f Cancer,2005,41,1109-1116)。因此肿瘤的血管系统已成为一个薪新的、有希望的抗肿瘤治疗祀 ...
【技术保护点】
式1的具有3’?位不同取代的己烯雌酚双氨基磺酸酯类化合物,式1式1结构中,母核骨架为饱和结构或者骨架上含有1?2个双键;3’?位取代基X选自:氢,卤原子,硝基,氰基,羟基,氨基,巯基,甲基,三氟甲基,乙基,乙烯基,乙炔基,丙烯基,丙炔基,3?6个碳原子的烃基,甲酰基,乙酰基,3?6个碳原子的烃酰基,甲氧基,三氟甲氧基,乙氧基,3?6个碳原子的烃基氧基,甲酰氧基,乙酰氧基,3?6个碳原子的烃酰氧基,甲胺基,乙胺基,3?6个碳原子的烃基胺基,二甲胺基,二乙胺基,双(3?6个碳原子的烃基)胺基,甲酰胺基,乙酰胺基,3?6个碳原子的烃酰胺基,甲硫基,乙硫基,三氟甲硫基或3?6个碳原子的烃基硫基。FDA00002061706600011.jpg
【技术特征摘要】
1.式I的具有3’-位不同取代的己烯雌酚双氨基磺酸酯类化合物, 2.按权利要求1所述的式1的化合物,其特征在于,为母核骨架分别为己烷雌酚骨架,2-己烯雌酚骨架,3-己烯雌酚骨架或2,4-己二烯雌酚骨架的化合物。3.按权利要求1所述的式1的化合物,其特征在于,其中,3’-位取代基X选自:氢,卤原子,硝基,氛基,羟基,氣基,疏基,甲...
【专利技术属性】
技术研发人员:张倩,刘倩,王秀慧,朱焰,周洁芸,
申请(专利权)人:复旦大学,
类型:发明
国别省市:
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