【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种由铜化合物催化制备6(5H)_菲啶酮的方法，属于有机合成，金属催化领域。
技术介绍
6 (5H)-菲啶酮类是一类含氮原子的生物碱类化合物。这类生物碱物质具有强效的抗肿瘤，抗病毒，抑制乙酰胆碱酯酶等生物活性。其中一些生物碱已经被用于治疗重症肌无力，肌病以及神经系统的疾病。因此，开发菲啶酮类化合物的合成方法具有重要的实用价值。目前菲唳酮类化合物合成已经有一些方法。例如菲唳酮可以由Suzuki Cross-Coupling 合成取代的2’ -氟联苯-2-腈，然后加入氢氧化钾促使阴离子关环形成菲啶酮。另外还有 9-芴酮肟在175 180摄氏度的高温下发生贝克曼重排生成菲啶酮。此外还有就是利用过渡金属催化来合成菲啶酮类化合物。例如在过渡金属钯的作用下，邻位取代的碘苯和邻溴苯甲酰胺类物质可以发生芳环和芳环，以及氮原子和芳环的偶联来形成菲啶酮类物质。还有金属钯作用下，2-碘-N-苯基苯甲酰胺可以脱去碘离子然后关环生成菲啶酮。2012年王官武等人报道可以在金属钯的作用下，醋酸做溶剂，可以利用一锅法使苯甲酰胺类化合物与碘苯发生碳碳和碳氮的偶联生成菲唳酮类化合物(Yuan, T. T. Li, D. D. Wang, G. ff. Angew. Chem. Int. Ed. 2011，123. 1416)。综上所述，现在合成菲啶酮类物质一般反应温度高，惰性气体环境和需要贵重金属钯，原子经济性一般。反应原料大多数昂贵并且不易得。这也使得它们在工业生产中收到了一定的限制。近些年，铜催化的N-芳基化取得了很大的进展。1999年， Buchwald等人研究发现,通...
【技术保护点】
一种由铜化合物催化制备6(5H)?菲啶酮衍生物的方法，其特征在于，在空气或密闭环境中，铜化合物在配体配位下催化2?苯基苯甲酰胺衍生物发生N?芳基化反应生成6(5H)?菲啶酮衍生物；所述的2?苯基苯甲酰胺衍生物具有式1结构：式1中R1、R2、R3和R4各自独立的选自C1～5的烷基、C1～5的烷氧基、氢原子、卤素原子中一种，且R3和R4不能同时为苯环的2位和6位。FDA00002636447700011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种由铜化合物催化制备6 (5H)-菲啶酮衍生物的方法，其特征在于，在空气或密闭环境中，铜化合物在配体配位下催化2-苯基苯甲酰胺衍生物发生N-芳基化反应生成6 (5H)-菲啶酮衍生物；所述的2-苯基苯甲酰胺衍生物具有式I结构2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述铜化合物为Cul、CuCl或CuBr中一种；铜化合物的摩尔用量为2-苯基苯甲酰胺衍生物的5 10%。3.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述配体包括三苯基磷、1，10-菲啰啉、四甲基乙二胺或L-脯氨醇中一种。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述配体用量为I 3g/L溶剂。5.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述的2-苯基苯甲酰胺衍生物具有式I结构，其中Rp R2、R3和R4各自独立的选自甲基、乙基、甲氧基、氯原子、氢原子、乙氧基或氟原子中一种，且R3和R4不能同时为苯环的2位和6位。6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，2-苯基苯甲酰胺衍生物包括2_苯基苯甲酰胺、4，4’-二甲基联苯]-2-酰胺、4-甲氧基-4’-甲基-[1，1’_联苯]-2-酰胺、5-甲氧基-4’-甲基-[1，Γ-联苯]-2-酰胺、4，6-二甲氧基-...
【专利技术属性】
技术研发人员：谭泽，桂清文，刘吉旦，戴枫林，郭汝庆，
申请(专利权)人：湖南大学，
类型：发明
国别省市：
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