新型嘧啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途技术

技术编号:8409017 阅读:266 留言:0更新日期:2013-03-14 00:09
本发明专利技术涉及通式I所示的嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药。本发明专利技术还涉及通式I的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物,其制备方法、含此类化合物的药物组合物及用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学和药物治疗学领域,具体涉及作为受体酷氨酸激酶MET抑制剂的嘧啶类化合物、其制备方法、含此类化合物的药物组合物及用途。
技术介绍
靶向治疗无疑对癌症治疗产生了重大影响。肿瘤的发生、演化、扩散及肿瘤血管的发生依赖于各种信号转导通路。通过靶向这些信号通路来达到治疗肿瘤的日的已取得了显著进展,并有不少药物已成功上市。例如,基于ABL酪氨酸激酶开发的抗癌药物伊马替尼(imatinib)对慢性髓细胞性白血病(CML)有较好的疗效。近年来,Met原癌基因家族的成员受到了广泛关注。所述Met家族包括Met (也叫作c-Met)和Ron受体。酪氨酸蛋白激酶c-Met是一种细胞表面受体即肝细胞生长因子受体(HGFR),由Met原癌基因编码。与多数其他受体酷氨酸激酶不同,成熟的Met由一条胞外的α链(50kDa)和跨膜的β链(140kDa,将含激酶区的胞内段锚定在细胞膜上)组成异二聚体的结构发挥功能。HGF是Met的配体,作为一个多功能的细胞因子,能够发挥促迁移,抗凋亡以及促有丝分裂的作用(FerraciniR, Olivero M, Di Renzo MF, et al. Ret本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式(I)的化合物或其立体异构体,药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药:其中,R1和R2独立选自氢、卤素、氨基、烷基、取代烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基;X选自O,N;Y选自NH,NCH3,O,S;A选自N,C;B选自O,S,NR8;R3选自氢、卤素;R4和R5独立选自氢、烷基、取代烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基;R6和R7独立选自氢、卤素、氨基、羟基、羧基、酯基、NO2、OR8、NR8R9、烷基、取代烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基;m为...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:黄文龙钱海黄丹丹邓欣杨宝卫邱波
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

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