Hedgehog信号转导的吡啶基抑制剂制造技术

技术编号:8409003 阅读:214 留言:0更新日期:2013-03-14 00:09
本发明专利技术提供用作治疗剂用于治疗恶性肿瘤的hedgehog信号转导的新的抑制剂,其中所述化合物具有通式I的结构:其中A、X、Y、R1、R2、R3、R4和n如本文所述。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及用于哺乳动物中治疗和/或预防的有机化合物,具体而言,本专利技术涉及抑制hedgehog信号转导途径并用于治疗高增殖性疾病和血管发生介导的疾病的吡啶基化合物。
技术介绍
Hedgehog(Hh)蛋白首先在黑腹果蝇中作为与胚胎图式形成有关的体节极性基因被鉴别出来(Nusslein-Volhard 等,Roux. Arch. Dev. Biol. 193 :267-282 (1984))。后来发现有三种果蚬hedgehog的直系同源基因(Sonic、Desert和Indian)在包括鱼类、鸟类和哺乳动物在内的所有脊椎动物中存在。Desert hedgehog(DHh)主要在睾丸中表达,在小鼠胚胎发育以及成年哨齿动物和人中均有表达;Indian hedgehog(IHh)与胚胎发生中的骨发育以及成年骨形成有关;而Sonic hedgehog(SHh)在发育中的脊椎动物胚胎的脊索和底板中高水平表达。体外外植块测定以及转基因动物中SHh的异位表达表明SHh在神经管图式形成中发挥关键作用(Echelard等,同上· ;Ericson等,Cell81 :747-56 (1995);本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I的化合物及其盐和溶剂合物:其中A是碳环或杂环;X是亚烷基、NR4C(O)、NR4C(S)、N(C(O)R1)C(O)、NR4SO、NR4SO2、NR4C(O)NH、NR4C(S)NH、C(O)NR4、C(S)NR4、NR4PO或NR4PO(OH);Y不存在或是CHR4、O、S、SO、SO2或NR4;R1选自烷基、碳环或杂环,其各自任选被羟基、卤素、氨基、羧基、脒基、胍基、羰基、硝基、氰基、酰基、烷基、卤代烷基、磺酰基、亚磺酰基、烷氧基、烷硫基、氨基甲酰基、酰氨基、氨磺酰基、磺酰胺、碳环或杂环取代;其中所述氨基、脒基、烷基、酰基、磺酰基、亚磺酰基、烷氧基、烷硫基、氨基甲酰基、酰氨基、氨磺酰基...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:珍妮特·甘兹纳尔丹尼尔·萨瑟林马克·斯坦利鲍凉乔吉特·卡斯塔涅多丽贝卡·拉隆德王淑梅马克·雷诺兹斯科特·萨维奇金伯利·梅尔斯凯迈克尔·迪纳
申请(专利权)人:遗传技术研究公司库里斯公司
类型:发明
国别省市:

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