控释肽制剂制造技术

本文描述了通过直接修饰生物活性剂的等电点和/或净电荷来调节聚合物递送系统所包封生物活性剂的释放和/或药物加载特征的方法和组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】领域本专利技术涉及肽制剂，更具体地说，涉及修饰此类制剂的释放和/或药物加载特征的方法和组合物。专利技术背景生物相容和/或生物可降解的聚合物作为活性治疗剂运载体的重要性众所周知。含有生物活性剂的生物相容、生物可降解和相对惰性的聚合物，例如聚(丙交酯)(PL)或(丙交酯-乙交酯)共聚物(PLGA)通常用于控释递送系统(综述参见M.Chasin，“用于控制药物递送的生物可降解的聚合物”(Biodegradable polymers for controlled drug delivery).刊于J.O.Hollinger编，《合成的生物可降解聚合物在生物医学中的应用》(Biomedical Applications of Synthetic Biodegradable Polymers)CRC，Boca Raton，Fla.(1995)，第1-15页；T.Hayashi，“生物医学应用的生物可降解聚合物”(Biodegradable polymers for biomedical uses).Pr本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2008.08.29 US 61/093,2581.一种控释药物制剂，其包含聚合物包封的经修饰的生物活性剂，其中
与母体分子相比，所述经修饰的生物活性剂的等电点提高，从而提高了药物的
加载效率。
2.如权利要求1所述的控释药物制剂，其特征在于，与母体分子相比，
所述经修饰的生物活性剂包含增加的正电荷。
3.如权利要求2所述的控释药物制剂，其特征在于，所述经修饰的生物
活性剂偶联于带正电荷的辅助分子。
4.如权利要求2所述的控释药物制剂，其特征在于，所述经修饰的生物
活性剂包含带正电荷的氨基酸取代。
5.如权利要求3所述的控释药物制剂，其特征在于，所述经修饰的生物
活性剂是具有SEQ ID NO：2所示氨基酸序列的肽。
6.如权利要求4所述的控释药物制剂，其特征在于，所述经修饰的生物
活性剂是具有SEQ ID NO：9所示氨基酸序列的肽。
7.一种控释药物制剂，其包含生物可降解聚合物包封的经修饰的生物活
性剂，其中与母体分子相比，所述经修饰的生物活性剂的等电点提高或降低，
从而提高了其侵蚀性释放速率。
8.如权利要求7所述的控释药物制剂，其特征在于，与母体分子相比，
所述经修饰的生物活性剂包含增加的正电荷。
9.如权利要求8所述的控释药物制剂，其特征在于，所述经修饰的生物
活性剂偶联于带正电荷的辅助分子。
10.如权利要求8所述的控释药物制剂，其特征在于，所述经修饰的生物
活性剂包含带正电荷的氨基酸取代。
11.如权利要求7-10中任一项所述的控释药物制剂，其特征在于，所述聚
合物是酸端接聚合物。
12.一种控释药物制剂，其包含聚合物包封的经修饰的生物活性剂，其中
与母体分子相比，所述经修饰的生物活性剂的等电点降低，从而降低所述生物
活性剂自所述聚合物的初始扩散速率。
13.如权利要求12所述的控释药物制剂，其特征在于，与母体分子相比，
所述经修饰的生物活性剂包含增加的负电荷。
14.如权利要求13所述的控释药物制剂，其特征在于，所述经修饰的生
物活性剂偶联于带负电荷的辅助分子。
15.如权利要求13所述的控释药物制剂，其特征在于，所述经修饰的生
物活性剂包含带负电荷的氨基酸取代。
16.如权利要求12-15中任一项所述的控释药物制剂，其特征在于，所述
聚合物是酯端接聚合物。
17.一种控释药物制剂，其包含聚合物包封的经修饰的生物活性剂，其中
与母体分子相比，所述经修饰的生物活性剂的等电点提高，从而提高了所述生
物活性剂自所述聚合物的初始扩散速率。
18.如权利要求17所述的控释药物制剂，其特征在于，与母体分子相比，
所述经修饰的生物活性剂包含增加的正电荷。
19.如权利要求18所述的控释药物制剂，其特征在于，所述经修饰的生
物活性剂包含带正电荷的辅助分子。
20.如权利要求18所述的控释药物制剂，其特征在于，所述经修饰的生
物活性剂包含带正电荷的氨基酸取代。
21.如权利要求18所...

【专利技术属性】
技术研发人员：K·伯顿，T·沃尔，T·R·泰斯，M·阿尤伯，
申请(专利权)人：健赞股份有限公司，瑟摩迪克斯制药股份有限公司，
类型：
国别省市：