神经激肽-1拮抗剂的静脉内制剂制造技术

本文描述了用于静脉内给药的药用组合物，其包含式I化合物或其药学上可接受的盐、水合物或前药。本文还描述了制备该药用组合物的方法和用该药用组合物治疗恶心和/或呕吐的方法。

Preparation of neurokinin -1 antagonist intravenous

A pharmaceutical composition for intravenous administration comprising a formula I compound or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or prodrug thereof is described. A method for the preparation of the pharmaceutical composition and a method of treating nausea and / or vomiting with the pharmaceutical composition are also described.

【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日2010年8月12日，申请号201080046905.2(PCT/US2010/045317)，专利技术名称为“神经激肽-1拮抗剂的静脉内制剂”的专利技术专利申请的分案申请。专利
本专利技术涉及用于静脉内给药的神经激肽-1拮抗剂及其前药的药用组合物、该药用组合物的制备及其用途。专利技术背景(5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-双-(三氟甲基)苯基)-乙氧基

【技术保护点】
式Ia化合物或其药学上可接受的盐：Ia其中，Y和Z各自独立地选自H、‑PO(OH)OM+、‑PO(O−)2•2M+、‑PO(O‑)2•D2+、‑[C(R1)(R2)]n‑OPO(OH)O‑M+、‑[C(R1)(R2)]n‑OPO(O‑)2•2M+、‑[C(R1)(R2)]n‑OPO(O‑)2D2+、‑C(O)[C(R1)(R2)]m‑OPO(O‑)2•2M+、‑C(O)[C(R1)(R2)]oNR1R2、‑C(O)[C(R1)(R2)]pCO2•M+、‑SO3•M+、‑[C(R1)(R2)]qOSO3•M+和‑[C(R1)(R2)]rOC(O)R3，其中：R1和R2各自独立地为H或C1‑6烷基；R3选自、、、、、和；M+为单价阳离子；D2+为二价阳离子；M‑为单价阴离子；n、q和r各自独立地是选自1、2、3和4的整数；m、o和p各自独立地是选自0、1、2、3和4的整数；和R是C1‑6烷基；前提是Y和Z不同时是H。

【技术特征摘要】
2009.08.14 US 61/2341291.式Ia化合物或其药学上可接受的盐：
Ia
其中，
Y和Z各自独立地选自H、-PO(OH)OM+、-PO(O?)2·2M+、-PO(O-)2·D2+、-[C(R1)(R2)]n-OPO
(OH)O-M+、-[C(R1)(R2)]n-OPO(O-)2·2M+、-[C(R1)(R2)]n-OPO(O-)2D2+、-C(O)[C(R1)(R2)]m-OPO
(O-)2·2M+、-C(O)[C(R1)(R2)]oNR1R2、-C(O)[C(R1)(R2)]pCO2·M+、-SO3·M+、-[C(R1)(R2)]qOSO3·
M+和-[C(R1)(R2)]rOC(O)R3，
其中：
R1和R2各自独立地为H或C1-6烷基；
R3选自、、、、
、和；
M+为单价阳离子；
D2+为二价阳离子；
M-为单价阴离子；
n、q和r各自独立地是选自1、2、3和4的整数；
m、o和p各自独立地是选自0、1、2、3和4的整数；和
R是C1-6烷基；
前提是Y和Z不同时是H。
2.权利要求1所述的化合物，其中Y和Z各自独立地选自H、-PO(OH)OM+、-PO(O-)2·2M+和-
PO(O?)2·D2+。
3.权利要求1所述的化合物，其中Y和Z各自独立地选自H、-[C(R1)(R2)]n-OPO(OH)O-M+、-
[C(R1)(R2)]n-OPO(O?)2·2M+和-[C(R1)(R2...

【专利技术属性】
技术研发人员：J万，P古普塔，D蒙泰思，S巴塔查亚，
申请(专利权)人：欧科生医股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US