一种高包封率奥曲肽缓释微球及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种高包封率奥曲肽缓释微球及其制备方法，其特征在于奥曲肽与PLGA的重量比为1:10-1:5；采用海藻糖为分散相稳定剂，海藻糖与奥曲肽的重量比为1:10-1:1；聚乙烯醇和聚山梨酯80为连续相乳化剂，两者浓度分别为5-30mg/ml和0.1-0.6mg/ml，比例为50:1；并且连续相pH值为7.0-9.0。所制得的奥曲肽微球形态圆整粒度分布均匀，包封率高，体外释药性能符合长效制剂特征，24h内药物释放百分率小于20%，30d累积释放达到80%以上。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种高包封率生物活性药物的生物可降解控释微球及其制备方法，属于生物医用高分子材料与生物活性药物控释制剂的交叉研究领域。
技术介绍
生长激素释放抑制激素(somotostatin, SS)在体内分布非常广泛，它是一种调节多肽，主要对神经肽、细胞因子、营养素、神经递质、生长因子、甲状腺和类固醇激素的分泌起作用。然而血循环中天然的SS半衰期非常短，而且停药后可能会出现一些激素高分泌的反跳现象，比如生长激素、胰高血糖素和胰岛素等。为了更好的发挥SS的作用，同时最低限度的减少其副作用，人们采用很多种方法合成了生长抑素类似物(somotostatinanalogue, SSA)，这些类似物的半衰期比天然的SS更长，而且其对组织和器官的作用也具有选择性。奥曲肽是第一个用于临床并且应用最广泛的SSA，它保留了天然SS的功能氨基·酸序列，去除并修饰了其它不重要的氨基酸。奥曲肽要比天然SS的生物活性高，因此其作效果更好。目前在临床上奥曲肽的应用非常广泛，胃肠胰内分泌肿瘤和肢端肥大症是长效制剂的主要适应症。目前国内外奥曲肽微球研制中存在着系列问题，其中包封率较低是主要问题之一。大量研究及文本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种高包封率奥曲肽缓释微球，其特征在于,主要包括奥曲肽、聚乳酸?羟基乙酸共聚物和海藻糖，其中奥曲肽与聚乳酸?羟基乙酸共聚物的重量比为1:10?1:5，海藻糖与奥曲肽的重量比为1:10?1:1，所述微球是在pH值为7.0?9.0的含聚乙烯醇和聚山梨酯80的溶液中形成的微球。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：倪伟磊，崔颀，徐强强，董堃华，刘哲鹏，包璇，周逸明，
申请(专利权)人：上海苏豪逸明制药有限公司，周逸明，
类型：发明
国别省市：