固相多肽合成生长抑素的方法技术

技术编号:8383531 阅读:401 留言:0更新日期:2013-03-07 00:40
本发明专利技术提供了一种固相多肽合成生长抑素的方法,包括如下步骤:以2-氯三苯基醇树脂为起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,其间依次脱去Fmoc-保护基团,用TBTU及HOBT为缩合剂进行接肽反应,得保护的还原型十四肽树脂后,同步进行脱侧链保护基团及切肽,获得还原型生长抑素,并在pH为7~9的条件下用双氧水氧化,获得生长抑素粗品,再经C18高效液相柱进行分离纯化,再经冷冻干燥后,制得生长抑素精品。本发明专利技术具备规模化生产能力,工艺稳定,生产成本低,三废减少,副产物少,质量稳定,生产成本低,极具市场竞争力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生长抑素的生产方法,尤其涉及固相多肽合成生长抑素的新生产工艺。
技术介绍
中文名生长抑素。其他名称生长抑素释放抑制激素,商品名施他宁。英文名Somatostatin,Stilamin0结构式权利要求1.,其特征在于,包括如下步骤以2-氯三苯基醇树脂为起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,其间依次脱去Fmoc-保护基团,用TBTU及HOBT为缩合剂进行接肽反应,得保护的还原型十四肽树脂后,同步进行脱侧链保护基团及切肽,获得还原型生长抑素,并在pH为7 9的条件下用双氧水氧化,获得生长抑素粗品,再经C18高效液相柱进行分离纯化,再经冷冻干燥后,制得生长抑素精品。2.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护十四肽树脂,其间依次脱去Fmoc-保护基团的方法,包括如下步骤 (1)生产Fmoc-Cys (Trt)-树脂 将2-氯三苯基醇树脂,加入DCM,室温搅拌溶胀,加入氯化亚砜,再于室温反应2 3小时,抽干,用DCM洗漆,抽干; ·2_氯三苯基醇树脂与氯化亚砜的重量比为1 I 2 ; 加入DMF,再加入用DM本文档来自技高网...

【技术保护点】
固相多肽合成生长抑素的方法,其特征在于,包括如下步骤:以2?氯三苯基醇树脂为起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,其间依次脱去Fmoc?保护基团,用TBTU及HOBT为缩合剂进行接肽反应,得保护的还原型十四肽树脂后,同步进行脱侧链保护基团及切肽,获得还原型生长抑素,并在pH为7~9的条件下用双氧水氧化,获得生长抑素粗品,再经C18高效液相柱进行分离纯化,再经冷冻干燥后,制得生长抑素精品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:周逸明崔颀蔡华成
申请(专利权)人:上海苏豪逸明制药有限公司周逸明崔颀
类型:发明
国别省市:

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