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一类二倍半萜类化合物及其制备方法与应用技术

技术编号:8346204 阅读:392 留言:0更新日期:2013-02-20 20:45
本发明专利技术公开了一类二倍半萜类化合物及其制备方法与应用。本发明专利技术的二倍半萜类化合物为化合物1,化合物2和化合物3,结构式如式(Ⅰ)所示。本发明专利技术二倍半萜类化合物可用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂药物,该药物可以用于治疗老年痴呆症。化合物1?????????????????化合物2:R1=H,R2=OH化合物2:R1=H,R2=OAc(Ⅰ)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化合物领域,具体地说,涉及一类新的源于海洋真菌的二倍半萜类化合物及其应用。
技术介绍
海洋微生物种类繁多,来源广泛,筛选获得率高,海洋微生物与其它海洋生物相比,最大的优势就是对环境友好,具有可持续性发展特征。海洋微生物生活在特殊环境之中,已发展出独特的代谢方式,能够产生结构新颖的活性代谢产物。根据John教授在《Natural Product Reports))的报道,2008年发现海洋天然产物新化合物首次突破I千种(1065种),来源于海洋微生物新的代谢产物从2008年占21.69% (231种),2010年上升至31. 1% (312种),海洋微生物的代谢产物是海洋天然产物的主要来源,成为当今国际上研究的热点。红树林生态系是世界上最富多样性、生产力最高的海洋生态系之一。红树林沼泽区有充足的植物材料,有丰富的浮游藻类和浮游生物,这些条件正适合于为微生物的繁殖。在过去的十几年里,红树林栖息地被证明是真菌新种属的丰富来源。海洋曲霉真菌Aspergillus sp. HNY16-5C从红树林叶子中分离得到.已有文献报道该菌属具有独特的代谢方式,能够产生结构新颖的活性代谢产物。本专利技术从曲霉真菌Aspergillus sp. HNY16-5C分离得到的新的抗乙酰胆碱酯酶活性代谢产物,在制备乙酰胆碱酯酶之酶抑制剂药物具有广泛的应用前景。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一类来源于海洋红树林内生真菌的新二倍半萜类化合物。本专利技术的另一个目的是提供上述二倍半萜类化合物的制备方法。本专利技术的进一步目的是提供上述二倍半萜类化合物在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂药物的应用。专利技术人利用固体发酵,提取分离得本专利技术的三种新的二倍半萜类化合物1,2和3。结构分别如(I)所示。权利要求1.二倍半萜类化合物,其结构式如式(I ):2.权利要求I所述二倍半萜类化合物的分离方法,其特征在于包括如下步骤 (1)海洋曲霉真菌Aspergillussp. HNY16-5C的种子培养 培养基组成按重量比为葡萄糖O. 3 2. 5,酵母提取物O. 03 O. 2,蛋白胨O. I O. 5,琼脂I. 5 2. 5,氯化钠I. 5 4,水100 ; 制成试管斜面,挑取菌株接入斜面,28 35°C培养7 10天; (2)海洋曲霉真菌Aspergillussp. HNY16-5C的发酵培养 利用固体大米培养基发酵,将斜面中培养好的菌株挑入固体大米培养基,于室温25 35°C静置I 2个月;固体大米培养基由大米和海水组成,大米海水=1 Γ1. 5重量比; (3)将上述培养好的发酵菌体用甲醇提取多次,浓缩,浸膏利用色谱层析技术进行分离; (4)收集20%的乙酸乙酯/石油醚的洗脱液,再以凝胶柱层析,C-18反相柱层析分离,重结晶纯化,即得到无色固体化合物1,无色晶体化合物2和无色晶体化合物3。3.海洋真菌真菌Aspergillussp. HNY16-5C,于2012年9月19日保藏于中国典型培养物保藏中心CCTCC,保藏号为CCTCC M2012358。4.权利要求I所述二倍半萜类化合物在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂药物中的应用。5.如权利要求4所述的应用,其特征在于所述二倍半萜类化合物在制备治疗老年痴呆症药物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一类二倍半萜类化合物及其制备方法与应用。本专利技术的二倍半萜类化合物为化合物1,化合物2和化合物3,结构式如式(Ⅰ)所示。本专利技术二倍半萜类化合物可用于制备乙酰胆碱酯酶抑制剂药物,该药物可以用于治疗老年痴呆症。化合物1 化合物2R1=H,R2=OH化合物2R1=H,R2=OAc(Ⅰ)。文档编号C07D493/22GK102936252SQ20121040412公开日2013年2月20日 申请日期2012年10月22日 优先权日2012年10月22日专利技术者佘志刚, 黄锡山, 马林, 龙玉华, 陆勇军, 孙学凤, 肖泽恩, 何磊 申请人:中山大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
二倍半萜类化合物,其结构式如式(Ⅰ):化合物1?????????????化合物2:R1=H,R2=OH????????????????????化合物3:R1=H,R2=OA(Ⅰ)。FDA00002286673900011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:佘志刚黄锡山马林龙玉华陆勇军孙学凤肖泽恩何磊
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:

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