仿生型洛伐他汀纳米脂质载体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及含有洛伐他汀的仿生型纳米脂质载体及其制备方法，它采用内源性的脂质材料，将药物包封于载体中，制成可供静脉注射用的注射剂。本发明专利技术制备的纳米脂质载体生物相容性好，并且可生物降解，毒副作用降低；粒径较小，分散度高，稳定性好，可长效缓慢地释放药物；可以将洛伐他汀药物与生物活性的脂质载体结合起来发挥协同治疗作用，增强药物治疗心血管疾病的疗效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及含有洛伐他汀的仿生型纳米脂质载体及其制备方法。
技术介绍
洛伐他汀(Lovastatin)属于他汀类的降血脂药物，除了能作用于肝细胞，抑制内源性胆固醇合成外，还具有改善内皮功能、抑制血管平滑肌细胞增殖与迁移、诱导平滑肌细胞的凋亡、抗炎、提高斑块稳定性等作用。1987年，美国FDA批准其作为第一个他汀类调血脂药物上市。目前临床上使用的洛伐他汀主要是口服制剂，以片剂和胶囊剂为主，国内也研制了微丸、滴丸、缓控释片等。 洛伐他汀的结构式如下， ο 7但洛伐他汀水溶性较差(LogP = 4. 5)，口服吸收率仅为31 %，在空腹时减少30%，生物利用度不足5%。口服后于2. I 2. 9小时达到峰浓度，体内消除半衰期为2小时左右，属于短半衰期药物。另外，洛伐他汀在服用后会出现腹痛、便秘、胃肠胀气、肝脏毒性及横纹肌溶解症等不良反应。这些为预防用药以及大多数慢性疾病患者带来了诸多不便，因此研制一种长效缓释、低毒副作用、高生物利用度的洛伐他汀制剂将具有广阔的发展前景，从而为洛伐他汀在缓控释制剂剂型上提供更多的选择。2000年以后,在固体脂质纳米粒(Solid l本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种仿生型洛伐他汀纳米脂质载体，其特征在于由以下组分及其质量百分比组成：洛伐他汀0.625％～10％，磷脂40％～80％，花生四烯酸0～10％，胆固醇油酸酯10％～30％，三油酸甘油酯5％～20％，胆固醇1％～10％，且采用以下制备步骤：(1)分别称取处方量的洛伐他汀、磷脂、花生四烯酸、胆固醇油酸酯、三油酸甘油酯、胆固醇，用有机溶剂溶解；(2)减压旋转蒸发得到干燥脂质薄膜；(3)加入缓冲液水合一小时，超声分散热初乳；(4)再进行探头超声；(5)微孔滤膜过滤除菌；(6)装入无菌瓶中密封保存，即得。

【技术特征摘要】
1.一种仿生型洛伐他汀纳米脂质载体，其特征在于由以下组分及其质量百分比组成洛伐他汀O. 625% 10%，磷脂40% 80%，花生四烯酸O 10%，胆固醇油酸酯10% 30%，三油酸甘油酯5% 20%，胆固醇1% 10%，且采用以下制备步骤(1)分别称取处方量的洛伐他汀、磷脂、花生四烯酸、胆固醇油酸酯、三油酸甘油酯、胆固醇，用有机溶剂溶解；(2)减压旋转蒸发得到干燥脂质薄膜；(3)加入缓冲液水合一小时，超声分散热初乳；(4)再进行探头超声；(5)微孔滤膜过滤除菌；(6)装入无菌瓶中密封保存，即得。2.根据权利要求I所述的一种仿生型洛伐他汀纳米脂质载体及其制备方法，其特征在于选用的磷脂包括大豆卵磷脂，蛋黄卵磷脂，二油酰基卵磷脂，二亚油酰卵磷脂，二花生酰卵磷脂，I-棕榈酰-2-油酰卵磷脂，I-棕榈酰-2-亚油酰卵磷脂，I-棕榈酰-2-花生四烯酰卵磷脂，I-棕榈酰-2- 二十二碳六烯酰卵磷脂，I-硬脂酰-2-亚油酰卵磷脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘建平，王济，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：