1H-吡唑[4,3-b]吡啶-3-羧酸乙酯及其6-溴取代化合物的合成方法技术

本发明专利技术涉及药物中间体合成领域，具体涉及1H-吡唑[4，3-b]吡啶-3-羧酸乙酯和6-溴-1H-吡唑[4，3-b]吡啶-3-羧酸乙酯的制备方法，其特征是包括：用中间体（V）和亚硝酸钠在酸性条件下反应，它们是制备多种激酶抑制剂的关键中间体。本发明专利技术制备方法反应条件温和，操作简便，后处理也比较简单，收率高。

【技术实现步骤摘要】
,3-b]吡啶-3-羧酸乙酯及其6-溴取代化合物的合成方法
本专利技术涉及药物中间体合成领域，具体涉及IH-吡唑吡啶-3-羧酸乙酯和6-溴-IH-吡唑吡啶-3-羧酸乙酯的制备方法。
技术介绍
IH-吡唑吡啶-3-羧酸乙酯以及6_溴取代化合物是重要的药物中间体，报道的多种激酶抑制剂均以此为关键中间体。对于IH-吡唑吡啶-3-羧酸乙酯(化合物1_1)，专利W02003027111报道该化合物的中间体(化合物V-I)的合成方法如下权利要求1.一种化合物(I)的制备方法，包括2.一种化合物(I)的制备方法，包括3.权利要求I或2的制备方法，其中化合物V与亚硝酸钠的摩尔比为1.0 I.O I. O 2.0。4.权利要求I或2的制备方法，其中由化合物V制备化合物I时，反应温度为_5°C (TC。5.权利要求I或2的制备方法，其中由化合物V制备化合物I时，酸为稀硫酸或者稀盐酸。6.权利要求2的制备方法，其中由化合物II制备化合物IV时，化合物II:碱乙酰乙酸乙酯的摩尔比为1.0 I. O 2. 5 I. 5 2. 5。7.权利要求2的制备方法，其中由化合物II制备化合物IV时，碱为乙醇钠或者氢化钠；溶剂为乙醇、二甲亚砜、N, N- 二甲基甲酰胺或四氢呋喃。8.权利要求2的制备方法，其中由化合物IV制备化合物V时，催化剂为钯碳、氢氧化钯或雷尼镍；溶剂为甲醇、乙酸乙酯或乙醇。全文摘要本专利技术涉及药物中间体合成领域，具体涉及，3-b]吡啶-3-羧酸乙酯和6-溴-，3-b]吡啶-3-羧酸乙酯的制备方法，其特征是包括用中间体(V)和亚硝酸钠在酸性条件下反应，它们是制备多种激酶抑制剂的关键中间体。本专利技术制备方法反应条件温和，操作简便，后处理也比较简单，收率高。文档编号C07D471/04GK102911174SQ20121048418公开日2013年2月6日 申请日期2012年11月26日 优先权日2012年11月26日专利技术者朱经纬, 毛俊, 杨民民, 吴希罕 申请人:南京药石药物研发有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物（I）的制备方法，包括∶其中R代表H或Br。FDA00002463534800011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱经纬，毛俊，杨民民，吴希罕，
申请(专利权)人：南京药石药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：