本发明公开了一种PI3K激酶抑制剂的中间体及其制备方法与应用，以化合物XI为原料，与异丙醇胺反应得到化合物XII；再经过氧化反应得到化合物XIII；在酸性条件下关环得到化合物XIV；在氧化条件下反应得到化合物XV；在还原剂作用下与1-异...

本发明公开了一种制备7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的方法，以化合物IX为原料，与化合物X在碱作用下反应得到化合物XI；再与醋酸甲脒发生关环反应得到化合物XII；与溴化试剂反应得到化合物7-溴咪唑并[2,1-f][1...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及一种7,9-二氧代-2,6-氮杂-螺[3.5]壬-2-甲酸叔丁酯（VII）及其中间体（I）的制备方法。其特征是包括：以1-Boc-3-氰基氮杂环丁烷为原料与氯甲酸乙酯反应，再与碘甲烷发生反应，最后经...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及1H-吡唑[4，3-b]吡啶-3-羧酸乙酯和6-溴-1H-吡唑[4，3-b]吡啶-3-羧酸乙酯的制备方法，其特征是包括：用中间体（V）和亚硝酸钠在酸性条件下反应，它们是制备多种激酶抑制剂的关键中间体...

本发明涉及药物合成领域，具体涉及呼吸疾病治疗药物MK-7246的关键中间体(7R)-吡啶并[1，2-a]-7-氨基-6，7，8，9-四氢-10-吲哚乙酸丙酯的合成方法。其特征是包括以下步骤：以吲哚为原料，与草酰氯反应；再在碱性条件下，用...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及抗肿瘤药物GDC-0449的中间体及其合成方法。其特征是：本发明以对氯苯甲酸为原料，先发生碘代反应，再在叠氮磷酸二苯酯作用下发生重排反应；然后再与偶联硼酸频哪醇酯反应；最后与2-溴吡啶发生偶联反应；...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及1-羧酸叔丁酯-3-氟-氮杂环丁烷衍生物（I）及其中间体的制备方法。其特征是：以化合物IV为原料，在碱性条件下，与二碳酸二叔丁酯反应；再在碱的作用下，与N-氟代双苯磺酰胺发生氟代反应得到中间体。中间...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及3-甲基-7-氮杂吲哚的合成方法。其特征是：本发明制备方法以7-氮杂吲哚与乌洛托品为原料反应得到化合物VIII；化合物VIII在还原剂作用下反应即得。本发明中总收率可达81.6％。反应条件温和，后处...

本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪衍生物（I）及其抗肿瘤作用，药理实验结果表明本发明化合物对多种人肿瘤细胞株都具有显著的抗增殖活性，可用于治疗癌症，特别是治疗实体肿瘤，如胃癌、肺癌、肝癌，乳腺癌、...

本发明涉及药物及中间体合成领域，具体涉及合成依曲韦林（TMC125）的方法及中间体。其特征是：化合物II与III在碱性条件下发生关环反应；再发生氯化和溴化反应，得到中间体XVI；中间体XVI与VII发生取代反应即得依曲韦林。本发明制备方...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及5-氯-3-噻吩甲醛(I)的中间体(VI)及其制备方法。其特征是：以2-氯噻吩为原料与正丁基锂，与二氧化碳发生插羰反应；再与正丁基锂和N，N-二甲基甲酰胺发生甲酰化反应得到中间体(VI)。本发明的中...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及1-羰基-7-氮杂螺[3.5]壬烷-7-羧酸-叔丁酯的合成方法。其特征是：本发明制备方法以化合物II和化合物V为原料，反应得到化合物VI；再经环氧化和扩环反应得到化合物I。本发明制备方法反应步骤少，...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及一种合成2-氯-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶的中间体及其制备方法。其特征是：以2，4-二氯-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶为原料，与二碳酸二叔丁酯反应；在常压加氢的条件下，选择性脱氯得到的中间体(...

本发明本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及4-氯-5-甲基-1H-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪的合成方法。其特征是包括：以化合物VIII为原料，用甲基三辛基氯化铵(Aliquat336)做催化剂，原位生成氯胺(NH2Cl)，...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及一种2-氨基-4-溴吡啶的合成方法。其特征是：以2，4-二溴吡啶-N-氧化物为原料，与氨水发生氨化反应，再经还原反应得到2-氨基-4-溴吡啶。本发明制备方法反应步骤少，操作简单，原料便宜易得，产率高...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及1-溴-4-氟-5-异丙基-2-甲氧基苯的合成方法。其特征是：本发明制备方法以3-氟苯甲醚为原料，在AlCl3和Ac2O作用下反应得到化合物VI；第二步与格氏试剂反应，得到化合物VII；第三步经还原...

本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及4-硝基-7氮杂吲哚的合成方法。其特征是：本发明制备方法以1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-羧酸甲酯为原料，与间氯过氧苯甲酸反应得到化合物VII；第二步经过硝化反应得到化合物VIII；第三步在稀硫...

本发明涉及化学合成领域，具体涉及6-氨基-2，2-二甲基-2H-吡啶[3，2-b][1，4]恶嗪-3(4H)-酮的合成方法。其特征是：以2-氨基-3-羟基吡啶为原料与2-溴-2-甲基丙酸乙酯在碳酸钾存在下发生成环反应，然后将浓硫酸和发烟...

本发明涉及化学合成领域，具体涉及合成抗血栓栓塞性疾病药物Riociguat的重要中间体1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐的合成方法。其特征是：本发明以3-碘-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶为原料；与邻氟溴...

本发明涉及化学合成领域，具体涉及6-氧代-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-羧酸叔丁酯的合成方法。其特征是：第一步以化合物(14)为原料，氢化铝锂还原，；第二步选择Ts保护；第三步，在碳酸钾作用下，与邻硝基苯磺酰胺关环得到化合物(19)；第...