【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物中间体合成领域，具体涉及。
技术介绍
4-硝基-7-氮杂吲哚是一种非常有用的药物中间体。最近已经应用于合成核苷类化合物中，核酸中的核苷由4-硝基-7-氮杂吲哚或者4-氨基-7-氮杂吲哚的(NI)与核糖或脱氧核糖缩合而成。新型的核苷类化合物具有抗病毒活性，用于制备抗病毒药物，所以4-硝基-7-氮杂吲哚将是非常关键的中间体。对于4-硝基-7-氮杂吲哚制备，文献报道相关化合物方法如下方法由J. Med. Chem. 1982，25，1258-1261 报道，权利要求1. 一种化合物(I)的制备方法，包括:2.权利要求I的制备方法，其中氧化步骤所用氧化剂为间氯过氧苯甲酸。3.权利要求I的制备方法，其中硝化反应是在混酸条件下进行，反应温度65 90°C。4.权利要求3的制备方法，其中所述混酸为选自浓硫酸或三氟乙酸中的一种与选自浓硝酸或发烟硝酸中的一种的混合物。5.权利要求3的制备方法，其中化合物VII:浓硝酸或发烟硝酸的摩尔比为I : 2 I I。6.权利要求I的制备方法，其中水解脱羧步骤加入稀硫酸或者浓盐酸。7.权利要求6的制备方法，其中稀硫酸的浓度为10% 50%，为重量百分比。8.权利要求6的制备方法，其中化合物VIII:稀硫酸或者浓盐酸的摩尔比为I : 4 I I。9.权利要求I的制备方法，其中水解脱羧反应温度为70 100°C。全文摘要本专利技术涉及药物中间体合成领域，具体涉及4-硝基-7氮杂吲哚的合成方法。其特征是本专利技术制备方法以1H-吡咯并吡啶-3-羧酸甲酯为原料，与间氯过氧苯甲酸反应得到化合物VII；第二步经过硝化反应得到化合...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李进，吴希罕，杨民民，
申请(专利权)人：南京药石药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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